In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SGC707 è un inibitore allosterico potente, selettivo e attivo nelle cellule della proteina arginina metiltransferasi 3 (PRMT3) con IC50 e Kd di 31 nM e 53 nM, rispettivamente.
Target
PRMT3
PRMT3
31 nM
53 nM(Kd)
In vitro
Nelle cellule, SGC707 si lega a PRMT3 e riduce la H4R3me2a dipendente da PRMT3. Questo composto stabilizza anche PRMT3 sia nelle cellule HEK293 che A549 con valori di EC50 rispettivamente di 1,3 μM e 1,6 μM.
In vivo
In topi maschi CD-1, SGC707 (30 mg/kg, i.p.) mostra una buona esposizione plasmatica per 6 ore con un picco plasmatico di 38000 nM, il che suggerisce che questo composto è adatto per studi sugli animali.
Un saggio basato sulla radioattività viene ottimizzato e utilizzato per determinare l'inibizione di PRMT3 in vitro. In un saggio di prossimità per scintillazione (SPA), la S-adenosilmetionina tritiata (3H-SAM) è servita da donatore di metile per metilare il substrato peptidico istonico biotinilato. Al termine della reazione, la miscela di reazione viene trasferita nei pozzetti di una micropiastra rivestita di streptavidina/scintillante. I peptidi biotinilati che si legano alla resina rivestita di streptavidina, portano il 3H-metile incorporato e lo scintillante in stretta prossimità. La quantità di peptide metilato viene quantificata tracciando la radioattività (conteggi per minuto) misurata dal TopCount NXT™ Microplate Scintillation and Luminescence Counter. A causa della natura molto acida della soluzione di 3H-SAM, viene utilizzato SAM non tritiato (freddo) per integrare le reazioni. Viene utilizzato come substrato il peptide biotinilato C-terminalmente composto dai primi 24 residui amminoacidici dell'istone H4 (H4 1-24). La miscela di saggio tipica conteneva 0,01% di Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0,3 µM B-H4 1-24 e 28 µM (5 µM 3H-SAM più 23 µM SAM freddo) SAM in 20 mM Tris-HCl (pH 7,5) e un volume finale di 20 µL. I valori di IC50 sono determinati a concentrazioni Km di entrambi i substrati mediante titolazione di questo composto nella miscela di reazione in un intervallo tra 2000-0,2 nM.
293, LnCap, U2O s, HFF, MCF-7, and MDA-MB-231 cells
Concentrazioni
100 μM
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
Cells are seeded in 96-well plates and treated with different concentrations of SGC707 for 72 h. Cell viability is determined using Alamar blue 0.01 mg/mL in the media. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/
Sellecks SGC707 È stato citato da 7 Pubblicazioni
PRMT3 drives glioblastoma progression by enhancing HIF1A and glycolytic metabolism
[ Cell Death Dis, 2022, 13(11):943]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ Johns Hopkins University, 2019, ]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ JScholarship, 2019, None]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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