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PF-06726304 Histone Methyltransferase inibitore

N. Cat.S8494

PF-06726304 è un inibitore selettivo di EZH2 con valori di Ki di 0,7 nM e 3 nM rispettivamente per WT EZH2 e Y641N; questo composto inibisce anche H3K27me3 con un valore di IC50 di 15 nM.
PF-06726304 Histone Methyltransferase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 446.33

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Controllo Qualità

Lotto: S849401 Ethanol]22 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.02%
99.02

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 446.33 Formula

C22H21Cl2N3O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1616287-82-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi PF-6726304 Smiles CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C4=C(ON=C4C)C)Cl)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (22.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Ezh2 (wild-type)
(cell-free)
0.7 nM(Ki)
EZH2 Y641N
(cell-free)
3 nM(Ki)
In vitro
PF-06726304 mostra un'inibizione biochimica di EZH2 molto potente, nonché una buona attività nella riduzione di H3K27Me3 nelle cellule e un effetto antiproliferativo.
In vivo
PF-06726304 mostra una robusta attività di crescita antitumorale in vivo e una derepressione dose-dipendente dei geni bersaglio di EZH2. Questo composto mostra una buona efficacia in un modello tumorale di linfoma a grandi cellule B diffuso Karpas-422 e ha esibito effetti farmacodinamici on-target in vivo.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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