c-Met Inibitori | c-Met Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib è un potente inibitore di c-Met e ALK con IC50 di 11 nM e 24 nM in saggi cellulari, rispettivamente. È anche un potente inibitore di ROS1 con valore Ki inferiore a 0,025 nM. Crizotinib induce l'autofagia attraverso l'inibizione della via STAT3 in diverse linee cellulari di cancro al polmone. |
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| S1112 | SGX-523 | SGX-523 è un inibitore selettivo di Met (c-Met) con una IC50 di 4 nM, nessuna attività su BRAFV599E, c-Raf, Abl e p38α. Fase 1. |
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| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752 è un inibitore potente, selettivo e ATP-competitivo di c-Met con IC50 di 9 nM in saggi acellulari, >50 volte più selettivo per c-Met rispetto a RTK o STK. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib è un inibitore ATP-competitivo di HGFR e VEGFR, principalmente per Met (c-Met) e KDR con IC50 di 0,4 nM e 0,9 nM in saggi acellulari. Meno potente contro Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β e Tie-2, e scarsa attività verso FGFR1 e EGFR. Fase 2. |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinib è un nuovo inibitore ATP-competitivo di c-MET con una IC50 di 0,13 nM in un saggio senza cellule, inattivo contro RONβ, così come EGFR e HER-3. Capmatinib (INCB28060) inibisce le vie di segnalazione Wnt/β-catenin ed EMT e induce l'apoptosi nel carcinoma gastrico diffuso positivo per l'amplificazione di c-MET. Fase 1. |
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| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) è un inibitore selettivo di Met (c-Met) con IC50 di 10 nM in saggi acellulari, senza effetti su PGDFRβ, EGFR o Tie2. Questo composto induce autophagy, apoptosis e arresto del ciclo cellulare. |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) inibisce la fosforilazione della tirosina di c-Met e nucleofosmina (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) con IC50 di 11 nM e 24 nM in saggi basati su cellule, rispettivamente. Crizotinib hydrochloride è anche un potente inibitore di ROS1 con Ki inferiore a 0,025 nM. Crizotinib induce l'autophagy attraverso l'inibizione della via STAT3 in diverse linee cellulari di cancro al polmone. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) è un inibitore correlato a Met per c-Met, Axl, Ron e Tyro3 con IC50 di 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM e 4,3 nM in saggi senza cellule, 40 volte più selettivo per bersagli correlati a Met rispetto a Lck, VEGFR-2 e TrkA/B, e più di 500 volte maggiore selettività rispetto a tutte le altre chinasi recettoriali e non recettoriali. |
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| S1114 | JNJ-38877605 | JNJ-38877605 è un inibitore ATP-competitivo di c-Met con IC50 di 4 nM, 600 volte più selettivo per c-Met rispetto ad altre 200 chinasi tirosiniche e serina-treoniniche. Fase 1. |
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| S2753 | Tivantinib | Tivantinib è il primo inibitore non competitivo dell'ATP di c-Met con un Ki di 0,355 μM in un saggio senza cellule, poca attività su Ron e nessuna inibizione su EGFR, InsR, PDGFRα o FGFR1/4. Questo composto induce un arresto G2/M e l'apoptosi. |
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| S1094 | PF-04217903 | PF-04217903 è un inibitore selettivo di c-Met competitivo con ATP con IC50 di 4,8 nM nella linea cellulare A549, suscettibile a mutazioni oncogeniche (nessuna attività sul mutante Y1230C). Fase 1. |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib è un inibitore potente e selettivo di c-Met con IC50 di 4 nM, >200 volte più selettivo per c-Met rispetto a IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 e Mer. Questo composto induce l'autophagy. Fase 1. |
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| S7674 | Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504) è un nuovo, potente e selettivo inibitore di MET attualmente in sviluppo clinico per varie indicazioni, inclusa la PRCC. I valori di IC50 di questo composto per c-Met e p-Met sono rispettivamente 5 nM e 3 nM. Mostra una squisita selettività per c-Met rispetto a 274 chinasi. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265 è un potente inibitore multi-bersaglio e ATP-competitivo di c-Met e VEGFR1/2/3 con IC50 di 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, rispettivamente; inibisce anche Ron e Tie2. Fase 1/2. |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) è un inibitore di tipo II, competitivo dell'ATP, a lento distacco della Met (c-Met) tirosina chinasi con una costante di dissociazione (Ki) di 2 nM, un tempo di residenza farmacodinamica (Koff) di 0,00132 min(-1) e un t1/2 di 525 min. Questo composto inibisce anche MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 e DDR2 con IC50 di 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM e 7 nM, rispettivamente. |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050) è un doppio inibitore di c-Met e VEGFR-2 con IC50 rispettivamente di 14 nM e 16 nM. Questo composto non inibisce la crescita di HUVEC stimolate da bFGF (fino a 1000 nM) ed è attualmente in studi di Fase 1/2. |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461 è un potente inibitore multi-target per c-Met(WT/mutanti) con IC50 di 0,4-2,5 nM, meno potente per Ron, Flt1; selettività 8-30 volte maggiore per i target c-Met rispetto a FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA e TrkB. Fase 1/2. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 è un doppio inibitore di Met (c-Met)/Axl con IC50 di 48 nM e 10,3 nM, rispettivamente. |
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| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833 è un potente inibitore competitivo dell'ATP di Met (c-Met)/VEGFR2 con IC50 di 1,7 nM/15 nM, inibisce anche RON, Axl e Flt3 con IC50 <3 nM; un profarmaco di BMS-817378. Fase 1. |
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| S8167 | AMG 337 | AMG 337 è un inibitore orale, a piccole molecole, competitivo con l'ATP, altamente selettivo del recettore Met (c-Met) con un IC50 di 1 nM. |
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| S2761 | NVP-BVU972 | NVP-BVU972 è un inibitore selettivo e potente di Met (c-Met) con una IC50 di 14 nM. |
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| S8404 | S49076 | S49076 è un nuovo potente inibitore di Met (c-Met), AXL/MER e FGFR1/2/3 con valori di IC50 inferiori a 20 nmol/L. |
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| S9308 | Pulsatilla saponin D | Pulsatilla saponin D (SB365), isolata dalla radice di Pulsatilla koreana, ha come bersaglio c-Met ed esercita attività antiangiogeniche e antitumorali. |
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| S6762 | Bozitinib | Bozitinib (PLB-1001) è un inibitore di c-Met altamente selettivo e competitivo per l'ATP, con permeabilità della barriera emato-encefalica. Questo composto inibisce selettivamente le cellule tumorali alterate da MET in modelli preclinici. |
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| E1340 | Glesatinib | Glesatinib (MGCD265) è un potente duplice inibitore biodisponibile per via orale di c-MET e SMO. Questo composto contrasta la resistenza multifarmaco (MDR) mediata dalla P-glicoproteina (P-gp) nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC). |
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| S8676 | Glumetinib | Glumetinib è un inibitore di c-Met potente e altamente selettivo con una IC50 di 0,42 ± 0,02 nmol/L. Questo composto ha una selettività maggiore di 2.400 volte per c-Met rispetto alle 312 chinasi valutate, incluso il membro della famiglia c-Met RON e le chinasi altamente omologhe Axl, Mer e TyrO3. |
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| S1316 | AMG-208 | AMG 208 è un inibitore duale altamente selettivo di c-Met e RON con una IC50 di 9 nM per c-Met. | ||
| S2747 | AMG-458 | AMG 458 è un potente inibitore di c-Met con Ki di 1,2 nM, selettività ~350 volte superiore per c-Met rispetto a VEGFR2 nelle cellule. | ||
| S0540 | BAY-474 | BAY-474 è un inibitore della tirosina-proteina chinasi c-Met e può agire come sonda epigenetica. | ||
| S8854 | JNJ-38877618(OMO-1) | Un potente, altamente selettivo, biodisponibile per via orale inibitore della Met (c-Met) chinasi, JNJ-38877618 (OMO-1) mostra un'affinità di legame (Kd) di 1,4 nM e attività inibitoria enzimatica contro Met (c-Met) wild type e mutante M1268T (IC50 di 2 e 3 nM). | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) è un potente inibitore di MET/CSF1R/SRC con IC50 di inibizione chinasica enzimatica di 0,14 nM, 0,71 nM e 0,12 nM, rispettivamente. TPX-0022 modula il microambiente immunitario tumorale in modelli preclinici. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) è un potente inibitore della tyrosine kinase, biodisponibile per via orale, con IC50 di 6,7 nM, 1,9 nM e <1,0 nM per c-Met, VEGFR2 e Axl, rispettivamente. Questo composto mostra attività antitumorale. | ||
| S0361 | AMG-1 | AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) è un potente inibitore di c-Met e RON umani con IC50 di 4 nM e 9 nM, rispettivamente. | ||
| S7564 | SAR125844 | SAR125844 è un potente inibitore della chinasi Met (c-Met), attivo per via endovenosa e altamente selettivo, che mostra attività nanomolare contro la chinasi wild-type (valore IC50 di 4,2 nmol/L) e i mutanti del dominio chinasico H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V e D1228H (valori IC50 rispettivamente di 0,22, 1,7, 6,5, 65 e 81 nmol/L). | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) è un potente inibitore chinasico a piccola molecola di c-MET e VEGFR2 con un IC50 rispettivamente di 1,3 nM e 0,035 nM. Inibisce anche RET, KIT, AXL, Tie2 e FLT3 con IC50 rispettivamente di 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM e 11,3 nM. Può essere un agente promettente per inibire l'angiogenesi tumorale e la metastasi nei tumori con segnalazione MET e VEGFR disregolata. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) è un inibitore ATP-competitivo di molteplici RTKs inclusi MET, VEGFR2, AXL e MER, con valori di IC50 di 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM e 7,2 nM in saggi cellulari, rispettivamente. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) inibisce anche c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Induce apoptosi PUMA-dipendente nelle cellule di cancro al colon tramite la via di segnalazione AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) è il malato di Cabozantinib, un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM e inibisce anche c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 è un potente e reversibile inibitore di IGF-1R/InsR con IC50 di 1,8 nM/1,7 nM in saggi senza cellule, meno potente verso Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B e Ron, e mostra scarsa attività verso Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC ecc. Fase 2. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) è un potente inibitore multi-target di c-Kit, PDGFRα e Flt3 con IC50 rispettivamente di 10 nM, 40 nM e 81 nM. Sopprime c-MET e c-RET ed è anche attivo come inibitore della proteina di riparazione del DNA Rad51 con attività antineoplastica. Fase 2. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) è un inibitore di TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente e selettivo, disponibile per via orale, che mostra una bassa attività biochimica nanomolare e un lento tasso di distacco dell'inibitore (T1/2 >120 min) in saggi di fosforilazione peptidica e in saggi di legame chinasico in vitro, rispettivamente. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM. |
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| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin (anidride dell'endotallo) è un composto sintetico antitumorale che è un doppio inibitore per c-Met e EGFR nei tumori del colon umano. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) è un potente inibitore nanomolare a cifra singola delle chinasi TRK, Met (c-Met), TIE2 e VEGFR2 con valori di IC50 di 0,9 nM, 4,6 nM e 0,8 nM rispettivamente per TRKA, B e C. Questo composto inibisce Met (c-Met) e il mutante Met (c-Met) con valori di IC50 nell'intervallo di 0,3-6 nM. |
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| S6899 | Licochalcone D | La Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), un flavonoide isolato dalla pianta medicinale cinese Glycyrrhiza inflata, possiede proprietà antiossidanti, antinfiammatorie e antitumorali. Questo composto inibisce la fosforilazione di NF-κB p65 nella via di segnalazione LPS. Inibisce le attività di JAK2, EGFR e Met (c-Met) e induce l'apoptosi ROS-dipendente. Questa sostanza chimica induce anche l'attivazione delle caspasi e la scissione della poli (ADP-ribosio) polimerasi (PARP). | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Pamufetinib (TAS-115) è un inibitore duale di c-Met e VEGFR altamente potente con IC50 di 30 nM e 32 nM per VEGFR2 ricombinante e MET ricombinante, rispettivamente. |
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