NPS-1034 c-Met inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: S766901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.72%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.72

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro c-Met Inibitori	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	551.54	Formula	C₃₁H₂₃F₂N₅O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1221713-92-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (181.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	PBS Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	11.000mg/ml (19.94mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Axl (Cell-free assay) 10.3 nM Met (Cell-free assay) 48 nM
In vitro	Nelle cellule HCC827/GR, NPS-1034 non mostra effetti antiproliferativi significativi, mentre supera la resistenza al gefitinib inibendo la fosforilazione di MET, Akt ed Erk. Nelle cellule H820, questo composto aumenta la sensibilità agli EGFR-TKI. Nelle cellule HCC78, inibisce l'attività di ROS1 e la proliferazione cellulare. Inoltre, una combinazione di gefitinib e questa sostanza chimica aumenta la morte cellulare inducendo la scissione di caspasi-3 e PARP-1. Inibisce la vitalità delle linee cellulari MKN45 e SNU638, che esprimono altamente il gene MET e p-MET, con IC50 di 112,7 e 190,3 nmol, rispettivamente.
Saggio chinasico	Profilo di inibizione della chinasi
Saggio chinasico	Il profilo in vitro di NPS-1034 per l'inibizione delle RTK viene analizzato utilizzando kit di dosaggio RTK secondo i protocolli del produttore.
In vivo	Nei topi SCID portatori di xenotrapianti tumorali HCC827/GR, NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) diminuisce la crescita tumorale, e la combinazione di gefitinib e questo composto si traduce in una maggiore inibizione della crescita tumorale tramite l'inibizione della proliferazione tumorale e l'induzione dell'apoptosi. Nei topi nudi portatori di tumori xenotrapiantati MKN45, questa sostanza chimica (30 mg/kg, p.o.) diminuisce la crescita tumorale attraverso l'inibizione dell'angiogenesi e la promozione dell'apoptosi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24165158/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24173966/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29144989

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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Struttura chimica

Peso molecolare: 551.54