Name: SGX-523
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1112
Rating: 5 (136 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.78%

99.78

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro c-Met Inibitori	Tepotinib Dihexa PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	359.41	Formula	C₁₈H₁₃N₇S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1022150-57-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3SC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 2 mg/mL (5.56 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (27.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	SGX-523 appartiene alla classe degli inibitori della Protein Tyrosine Kinase c-Met/recettore del fattore di crescita degli epatociti (HGFR). Questo composto stabilizza MET in una conformazione inattiva unica inaccessibile ad altre proteine chinasi, suggerendo una spiegazione per la sua selettività. Inibisce potentemente il dominio catalitico purificato di MET ma non la Protein Tyrosine Kinase RON strettamente correlata. Questa sostanza chimica indica un'inibizione ATP-competitiva con una maggiore affinità apparente per la forma meno attiva e non fosforilata di MET [MET-KD(0P), con un Ki di 2,7 nM] rispetto alla fosfo-enzima più attiva [MET-KD(3P), con un Ki di 23 nM], un fenomeno coerente con il legame preferenziale a una conformazione enzimatica inattiva. Inibisce la segnalazione mediata da MET, la proliferazione cellulare e la migrazione cellulare a concentrazioni nanomolari ma non ha avuto alcun effetto sulla segnalazione dipendente da altre proteine chinasi, inclusa la RON strettamente correlata, anche a concentrazioni micromolari.
Saggio chinasico	Saggi chinasici
Saggio chinasico	Le costanti di velocità iniziali sono misurate a 21 °C in presenza di 100 mM HEPES (pH 7,5), 0,3 mg/mL di substrato peptidico poli(Glu-Tyr), 10 mM MgCl₂, 1 mg/mL di albumina sierica bovina, 5% DMSO, 20 nM MET-KD e varie concentrazioni di ATP e SGX523. I volumi di reazione totali (20 μL) vengono spenti con 20 μL di tampone di rilevamento Kinase-Glo. La luminescenza viene rilevata in un luminometro a piastre e i risultati vengono analizzati mediante regressione non lineare.
In vivo	SGX523 ritarda significativamente la crescita dei tumori GTL16 preesistenti se somministrato per via orale a dosi di ≥10 mg/kg due volte al giorno. Questo composto inibisce potentemente la crescita del tumore U87MG; a 30 mg/kg somministrati due volte al giorno, porta a una chiara regressione dei tumori U87MG. Questa sostanza chimica, somministrata due volte al giorno a 30 mg/kg, ritarda anche la crescita dei tumori H441 con una concomitante riduzione dei livelli di autofosforilazione di MET tumorale. La sua inibizione di MET in vivo è associata all'inibizione dose-dipendente della crescita di xenotrapianti tumorali derivati da glioblastoma umano, cancro del polmone e dello stomaco, confermando la dipendenza di questi tumori dall'attività catalitica di MET.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934279/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGX-523 c-Met inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 359.41