Name: SGX-523
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1112
Rating: 5 (137 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.78%

99.78

Target correlati	EGFR VEGFR FGFR PDGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro c-Met Inibitori	Tepotinib (EMD-1214063) Dihexa PHA-665752 Foretinib (GSK1363089, XL880) SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	359.41	Formula	C₁₈H₁₃N₇S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1022150-57-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3SC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 2 mg/mL (5.56 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (27.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	SGX-523 belongs to the class of c-Met/hepatocyte growth factor receptor (HGFR) tyrosine kinase inhibitors. This compound stabilizes MET in a unique inactive conformation that is inaccessible to other protein kinases, suggesting an explanation for its selectivity. It potently inhibits the purified MET catalytic domain but not the closely related receptor tyrosine kinase RON. This chemical indicates ATP-competitive inhibition with higher apparent affinity for the less active, unphosphorylated form of MET [MET-KD(0P), with a Ki of 2.7 nM] versus the more active phospho-enzyme [MET-KD(3P), with a Ki of 23 nM], a phenomenon consistent with preferential binding to an inactive enzyme conformation. It inhibits MET-mediated signaling, cell proliferation and cell migration at nanomolar concentrations but had no effect on signaling dependent on other protein kinases, including the closely related RON, even at micromolar concentrations.
Saggio chinasico	Saggi chinasici
Saggio chinasico	Le costanti di velocità iniziali sono misurate a 21 °C in presenza di 100 mM HEPES (pH 7,5), 0,3 mg/mL di substrato peptidico poli(Glu-Tyr), 10 mM MgCl₂, 1 mg/mL di albumina sierica bovina, 5% DMSO, 20 nM MET-KD e varie concentrazioni di ATP e SGX523. I volumi di reazione totali (20 μL) vengono spenti con 20 μL di tampone di rilevamento Kinase-Glo. La luminescenza viene rilevata in un luminometro a piastre e i risultati vengono analizzati mediante regressione non lineare.
In vivo	SGX523 significantly retards the growth of preestablished GTL16 tumors when administered orally at doses of ≥10 mg/kg twice daily. This compound potently inhibits U87MG tumor growth; at 30 mg/kg dosed twice daily, it leads to clear regression of U87MG tumors. This chemical, dosed twice daily at 30 mg/kg, also retards the growth of H441 tumors with concomitant reduction in tumor MET autophosphorylation levels. Its inhibition of MET in vivo is associated with the dose-dependent inhibition of growth of tumor xenografts derived from human glioblastoma, lung and gastric cancers, confirming the dependence of these tumors on MET catalytic activity.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934279/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2008-07-24)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00606879	TERMINATED	Advanced Cancer	SGX Pharmaceuticals, Inc.	2008-01	PHASE1
NCT00607399	TERMINATED	Advanced Cancer	SGX Pharmaceuticals, Inc.	2008-01	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGX-523 c-Met Inibitore

Peso molecolare: 359.41