In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
PBS
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
11.000mg/ml
(19.94mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
NPS-1034 è un doppio inibitore di Met (c-Met)/Axl con IC50 di 48 nM e 10,3 nM, rispettivamente.
Target
Axl (Cell-free assay)
Met (Cell-free assay)
10.3 nM
48 nM
In vitro
Nelle cellule HCC827/GR, NPS-1034 non mostra effetti antiproliferativi significativi, mentre supera la resistenza al gefitinib inibendo la fosforilazione di MET, Akt ed Erk. Nelle cellule H820, questo composto aumenta la sensibilità agli EGFR-TKI. Nelle cellule HCC78, inibisce l'attività di ROS1 e la proliferazione cellulare. Inoltre, una combinazione di gefitinib e questa sostanza chimica aumenta la morte cellulare inducendo la scissione di caspasi-3 e PARP-1. Inibisce la vitalità delle linee cellulari MKN45 e SNU638, che esprimono altamente il gene MET e p-MET, con IC50 di 112,7 e 190,3 nmol, rispettivamente.
In vivo
Nei topi SCID portatori di xenotrapianti tumorali HCC827/GR, NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) diminuisce la crescita tumorale, e la combinazione di gefitinib e questo composto si traduce in una maggiore inibizione della crescita tumorale tramite l'inibizione della proliferazione tumorale e l'induzione dell'apoptosi. Nei topi nudi portatori di tumori xenotrapiantati MKN45, questa sostanza chimica (30 mg/kg, p.o.) diminuisce la crescita tumorale attraverso l'inibizione dell'angiogenesi e la promozione dell'apoptosi.
To perform the MTT assay, cells (0.5 × 104/well) are plated in 96-well sterile plastic plates and allowed to attach overnight. Cells are exposed to varying doses of gefitinib, erlotinib, PHA-665752, and NPS-1034 in medium containing 1% FBS. After 72 hours, 15 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and plates are incubated for 4 hours. Crystalline formazan is solubilized with 100 μL of a 10% (w/v) SDS solution for 24 hours. Absorbance at 595 nm is read spectrophotometrically using a microplate reader.
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