Name: AMG 337
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8167
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S816701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.73%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.73

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro c-Met Inibitori	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	463.46	Formula	C₂₃H₂₂FN₇O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1173699-31-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C1=NN=C2N1C=C(C=C2F)C3=CN(N=C3)C)N4C=CC5=C(C4=O)C=C(C=N5)OCCOC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (204.97 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MET receptor (Cell-free assay) 1 nM MET(H1094R) (Cell-free assay) 1 nM MET(M1250T) (Cell-free assay) 4.7 nM MET(V1092I) (Cell-free assay) 21.5 nM
In vitro	AMG 337 inibisce potentemente l'attività enzimatica di WT MET e di un sottogruppo di mutanti MET trovati nel carcinoma renale a cellule papillari. L'incapacità di questo composto di inibire i mutanti Y1230 e D1228 è probabilmente il risultato di una rottura della conformazione inattiva dell'ansa di attivazione nel dominio chinasico MET. Inibisce anche la fosforilazione di MET indotta da HGF basata su cellule in cellule PC3 con IC50 di 5 nM.Questo composto inibisce la proliferazione in linee cellulari tumorali MET-dipendenti. Inibisce la segnalazione attraverso le vie PI3K e MAPK in linee cellulari di cancro gastrico amplificate per MET, con effetti profondi sulla proliferazione e sulla sopravvivenza cellulare.
In vivo	AMG 337 mostra un'impressionante potenza con >90% di inibizione della fosforilazione di Gab-1 a una dose di 0,75 mg/kg (concentrazione di farmaco libero di 32 nmol/L). Questo composto è ben tollerato a dosi somministrate continuamente che corrispondevano a un'inibizione completa di MET per 24 ore, suggerendo che possiede gli attributi preclinici richiesti per testare il ruolo di MET nel cancro umano.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27196782/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02096666	Completed	Stomach Neoplasms	Amgen	April 15 2014	Phase 1\|Phase 2
NCT02016534	Terminated	Stomach Neoplasms	Amgen	February 2014	Phase 2
NCT01253707	Completed	Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Cancer\|Oncology\|Oncology Patients\|Tumors	Amgen	December 8 2010	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG 337 c-Met inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 463.46