In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
AMG 337 è un inibitore orale, a piccole molecole, competitivo con l'ATP, altamente selettivo del recettore Met (c-Met) con un IC50 di 1 nM.
Target
MET receptor (Cell-free assay)
MET(H1094R) (Cell-free assay)
MET(M1250T) (Cell-free assay)
MET(V1092I) (Cell-free assay)
1 nM
1 nM
4.7 nM
21.5 nM
In vitro
AMG 337 inibisce potentemente l'attività enzimatica di WT MET e di un sottogruppo di mutanti MET trovati nel carcinoma renale a cellule papillari. L'incapacità di questo composto di inibire i mutanti Y1230 e D1228 è probabilmente il risultato di una rottura della conformazione inattiva dell'ansa di attivazione nel dominio chinasico MET. Inibisce anche la fosforilazione di MET indotta da HGF basata su cellule in cellule PC3 con IC50 di 5 nM.Questo composto inibisce la proliferazione in linee cellulari tumorali MET-dipendenti. Inibisce la segnalazione attraverso le vie PI3K e MAPK in linee cellulari di cancro gastrico amplificate per MET, con effetti profondi sulla proliferazione e sulla sopravvivenza cellulare.
In vivo
AMG 337 mostra un'impressionante potenza con >90% di inibizione della fosforilazione di Gab-1 a una dose di 0,75 mg/kg (concentrazione di farmaco libero di 32 nmol/L). Questo composto è ben tollerato a dosi somministrate continuamente che corrispondevano a un'inibizione completa di MET per 24 ore, suggerendo che possiede gli attributi preclinici richiesti per testare il ruolo di MET nel cancro umano.
To evaluate the effect of AMG 337 on viability, cells are seeded in 96-well plates at an optimal density to ensure proliferation throughout the duration of the experiments. Cells are treated for 72 hours with a 10-point, 3-fold, serial dilution of this compound using a top concentration of 3 mmol/L. Viability is measured with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
Female CD1 nu/nu or athymic nude mice(Tumor xenograft models)
Dosaggi
0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg
Somministrazione
by oral gavage
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27196782/
Sellecks AMG 337 È stato citato da 2 Pubblicazioni
SRC kinase activator CDCP1 promotes hepatocyte growth factor-induced cell migration/invasion of a subset of breast cancer cells
[ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00070-9]
Genomic and Transcriptomic Determinants of Therapy Resistance and Immune Landscape Evolution during Anti-EGFR Treatment in Colorectal Cancer.
[ Cancer Cell, 2019, 36(1):35-50]
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