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CEP-40783 (RXDX-106) Axl inibitore

Name: CEP-40783 (RXDX-106)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8570
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.S8570

CEP-40783 (RXDX-106) è un inibitore di TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente e selettivo, disponibile per via orale, che mostra una bassa attività biochimica nanomolare e un lento tasso di distacco dell'inibitore (T1/2 >120 min) in saggi di fosforilazione peptidica e in saggi di legame chinasico in vitro, rispettivamente.

CEP-40783 (RXDX-106) Axl inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 588.56

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.57%

99.57

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro Axl Inibitori	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 UNC2025 HCl SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	588.56	Formula	C₃₁H₂₆F₂N₄O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1437321-24-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)N1C=C(C(=O)N(C1=O)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C=C(C(=CC5=NC=C4)OC)OC)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 10 mg/mL (16.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Axl (Cell-free assay) 7 nM c-Met (Cell-free assay) 12 nM Tyro3 (Cell-free assay) 19 nM MER (Cell-free assay) 29 nM Tyro3 (Cell-free assay) 29 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 960 nM
In vitro	RXDX-106 inibisce la fosforilazione di TAM e c-MET in vitro. Questa inibizione dell'attivazione di TAM e c-MET in vitro è accompagnata da una diminuzione della segnalazione a valle di MAPK e PI3K e della vitalità cellulare. Inibisce completamente la proliferazione e la vitalità cellulare a concentrazioni sub-nanomolari nelle cellule che esprimono TAM.
In vivo	RXDX-106 potrebbe inibire i tumori che ospitano fusioni geniche attivanti di TAM e influenzare il microambiente tumorale che esprime TAM per creare un ambiente antitumorale globale.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191 [2] https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-MerTK / MerTK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT		29285287

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):