Name: LDC1267
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7638
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S763801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.75%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.75

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro Axl Inibitori	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	560.55	Formula	C₃₀H₂₆F₂N₄O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1361030-48-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOC1=CN(N=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)F)C5=C(C=C(C=C5)F)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (178.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Mer (Cell-free assay) <5 nM Tyro3 (Cell-free assay) 8 nM Axl (Cell-free assay) 29 nM
In vitro	LDC1267 influisce moderatamente sulla proliferazione cellulare in 11 delle 95 diverse linee cellulari con IC50 >5 μM. Nelle cellule NK attivate da NKG2D, questo composto abolisce gli effetti inibitori della stimolazione di Gas6.
Saggio chinasico	Saggi di legame della chinasi
Saggio chinasico	Per l'ottimizzazione degli inibitori dei recettori Axl/TAM, viene stabilito un saggio di legame di Axl (metodo HTRF; tracciante chinasico 236). Questo saggio si basa sul legame e sullo spostamento del tracciante chinasico 236 marcato con Alexa Fluor 647 a ciascuna chinasi marcata con glutatione S-transferasi (GST) utilizzata nel saggio di legame. Il legame del tracciante alla chinasi è stato rilevato utilizzando anticorpi anti-GST marcati con europio (Eu). Il legame simultaneo del tracciante fluorescente e degli anticorpi marcati con Eu alla chinasi marcata con GST genera un segnale di trasferimento di energia di risonanza di fluorescenza (FRET). Il legame dell'inibitore alla chinasi compete per il legame con il tracciante, con conseguente perdita del segnale FRET. Per il saggio, questo composto viene diluito in 20 mM HEPES, pH 8,0, 1 mM DTT, 10 mM MgCl₂ e 0,01% Brij35. Quindi, la chinasi di interesse (concentrazione finale 5 nM), il tracciante fluorescente (concentrazione finale 15 nM) e l'anticorpo LanthaScreen Eu-anti-GST (concentrazione finale 2 nM) vengono miscelati con le rispettive diluizioni del composto (da 5 nM a 10 μM) e incubati per 1 ora. Il segnale FRET viene quantificato utilizzando un EnVision Multilabelreader 2104.
In vivo	In topi portatori di melanoma B16F10, LDC1267 (20 mg/kg, i.p.) migliora efficacemente l'attività delle cellule NK anti-metastatiche e rigetta le metastasi tumorali senza grave citotossicità.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24553136/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LDC1267 Axl inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 560.55