LDC1267

N. catalogoS7638 Lotto:S763801

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Dati tecnici

Formula

C30H26F2N4O5
Peso molecolare 560.55 Numero CAS 1361030-48-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.39 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.830mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LDC1267 è un inibitore altamente selettivo di TAM kinase con IC50 di <5 nM, 8 nM e 29 nM rispettivamente per Mer, Tyro3 e Axl. Questo composto mostra attività inferiore contro Met, Aurora B, Lck, Src e CDK8.
Target
Mer
(Cell-free assay)		 Tyro3
(Cell-free assay)		 Axl
(Cell-free assay)
<5 nM 8 nM 29 nM
In vitro LDC1267 influisce moderatamente sulla proliferazione cellulare in 11 delle 95 diverse linee cellulari con IC50 >5 μM. Nelle cellule NK attivate da NKG2D, questo composto abolisce gli effetti inibitori della stimolazione di Gas6.
In vivo In topi portatori di melanoma B16F10, LDC1267 (20 mg/kg, i.p.) migliora efficacemente l'attività delle cellule NK anti-metastatiche e rigetta le metastasi tumorali senza grave citotossicità.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi di legame della chinasi

    Per l'ottimizzazione degli inibitori dei recettori Axl/TAM, viene stabilito un saggio di legame di Axl (metodo HTRF; tracciante chinasico 236). Questo saggio si basa sul legame e sullo spostamento del tracciante chinasico 236 marcato con Alexa Fluor 647 a ciascuna chinasi marcata con glutatione S-transferasi (GST) utilizzata nel saggio di legame. Il legame del tracciante alla chinasi è stato rilevato utilizzando anticorpi anti-GST marcati con europio (Eu). Il legame simultaneo del tracciante fluorescente e degli anticorpi marcati con Eu alla chinasi marcata con GST genera un segnale di trasferimento di energia di risonanza di fluorescenza (FRET). Il legame dell'inibitore alla chinasi compete per il legame con il tracciante, con conseguente perdita del segnale FRET. Per il saggio, questo composto viene diluito in 20 mM HEPES, pH 8,0, 1 mM DTT, 10 mM MgCl2 e 0,01% Brij35. Quindi, la chinasi di interesse (concentrazione finale 5 nM), il tracciante fluorescente (concentrazione finale 15 nM) e l'anticorpo LanthaScreen Eu-anti-GST (concentrazione finale 2 nM) vengono miscelati con le rispettive diluizioni del composto (da 5 nM a 10 μM) e incubati per 1 ora. Il segnale FRET viene quantificato utilizzando un EnVision Multilabelreader 2104.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    A panel of 93 cancer cell lines and two primary cells (x axis, IMR90 and human peripheral blood mononuclear cells)

  • Concentrazioni

    ~30 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    After incubation for 72 hours with LDC1267, CellTiterGlow reagent is used to determine the proliferation relative to the corresponding DMSO control.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Mouse B16F10 metastatic melanoma model

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24553136/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Time- and dose-dependent effects of LDC1267 in RSC96 cells.

Dati da [ , , Oncotarget, 2018, 9(5): 6402-6415 ]

Sellecks LDC1267 È stato citato da 10 Pubblicazioni

Isthmin-1 is an adipokine that promotes glucose uptake and improves glucose tolerance and hepatic steatosis [ Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0] PubMed: 34348115
TYRO3 induces anti-PD-1/PD-L1 therapy resistance by limiting innate immunity and tumoral ferroptosis [ J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434] PubMed: 33855973
TYRO3 induces anti-PD-1/PD-L1 therapy resistance by limiting innate immunity and tumoral ferroptosis [ J Clin Invest, 2021, 131(8)139434] PubMed: 33855973
Roles of Sialic Acid, AXL, and MER Receptor Tyrosine Kinases in Mumps Virus Infection of Mouse Sertoli and Leydig Cells [ Front Microbiol, 2020, 11:1292] PubMed: 32695074
Tyrosine Kinase Receptors Axl and MerTK Mediate the Beneficial Effect of Electroacupuncture in a Cuprizone-Induced Demyelinating Model [ Evid Based Complement Alternat Med, 2020, 2020:3205176] PubMed: 32714402
TAM Kinases Promote Necroptosis by Regulating Oligomerization of MLKL [ Mol Cell, 2019, 10.1016/j.molcel.2019.05.022] PubMed: 31230815
Serotonin receptors 2A and 1A modulate anxiety-like behavior in post-traumatic stress disordered mice [ Am J Transl Res, 2019, 11(4):2288-2303] PubMed: 31105836
RAS-MAPK Reactivation Facilitates Acquired Resistance in FGFR1-Amplified Lung Cancer and Underlies a Rationale for Upfront FGFR-MEK Blockade [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539] PubMed: 29654068
DAPK and CIP2A are involved in GAS6/AXL-mediated Schwann cell proliferation in a rat model of bilateral cavernous nerve injury. [ Oncotarget, 2018, 9(5):6402-6415] PubMed: 29464081
Axl inhibitor R428 induces apoptosis of cancer cells by blocking lysosomal acidification and recycling independent of Axl inhibition [Chen F Am J Cancer Res, 2018, 8(8):1466-1482] PubMed: 30210917

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