Home Protein Tyrosine Kinase Axl inibitore SGI-7079

solo per uso di ricerca

SGI-7079 Axl inibitore

N. Cat.S7847

SGI-7079, un nuovo inibitore selettivo di Axl con una IC50 di 58 nM in vitro, inibisce la crescita tumorale in modo dose-dipendente ed è un potenziale bersaglio terapeutico per superare la resistenza agli inibitori di EGFR.
SGI-7079 Axl inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 455.53

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S784701 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.68%
99.68

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 455.53 Formula

C26H26FN7

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1239875-86-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CNC2=NC(=NC(=C12)C3=CC=CC(=C3)CC#N)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (199.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Met
Mer
YES
RET
FLT3
Axl
(Cell-free assay)
58 nM
In vitro
SGI-7079 mostra un Ki = 5,7 nM per AXL e inibisce la fosforilazione tirosinica indotta dal ligando Gas6 dell'AXL umano espresso nelle cellule HEK293T (EC50 = 100 nM). Inibisce i membri della famiglia TAM MER e Tyro3 in modo simile ad AXL, e mostra una potente inibizione a bassa nM di Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ e chinasi Ret. Le cellule mesenchimali esprimono livelli aumentati della tirosin chinasi del recettore Axl e mostrano una tendenza a una maggiore sensibilità a questo composto.
In vivo
SGI-7079 inibisce la crescita tumorale in modo dose-dipendente e, alla dose massima, questo composto inibisce la crescita tumorale del 67% rispetto al controllo. La combinazione di questa sostanza chimica con erlotinib inverte la resistenza all'erlotinib in linee mesenchimali che esprimono Axl e in un modello di xenotrapianto di NSCLC mesenchimale.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.