Home Protein Tyrosine Kinase c-Met inibitore Elzovantinib (TPX-0022)

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Elzovantinib (TPX-0022) c-Met inibitore

N. Cat.S9620

Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) è un potente inibitore di MET/CSF1R/SRC con IC50 di inibizione chinasica enzimatica di 0,14 nM, 0,71 nM e 0,12 nM, rispettivamente. TPX-0022 modula il microambiente immunitario tumorale in modelli preclinici.
Elzovantinib (TPX-0022) c-Met inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 409.42

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Controllo Qualità

Lotto: S962001 Ethanol]5 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 409.42 Formula

C20H20FN7O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2271119-26-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
SRC
(Cell-free assay)
0.12 nM
MET
(Cell-free assay)
0.14 nM
CSF1R
(Cell-free assay)
0.71 nM
In vitro

In un modello cellulare Ba/F3 ETV6-CSF1R, TPX-0022 inibisce sia l'autofosforilazione di CSF1R con un IC50 <3 nM che la crescita cellulare con un IC50 di 14 nM, inibendo così efficacemente la crescita tumorale.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

TPX-0022 inibisce efficacemente la crescita dei tumori di xenotrapianto Ba/F3 ETV6-CSF1R in vivo.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03993873 Active not recruiting
Advanced Solid Tumor|Metastatic Solid Tumors|MET Gene Alterations
Turning Point Therapeutics Inc.
 September 21 2019 Phase 1|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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