Name: S49076
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8404
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S840401 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.73%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.73

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro c-Met Inibitori	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	438.50	Formula	C₂₂H₂₂N₄O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1265965-22-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CNC(=C2)C=C3C4=C(C=CC(=C4)CN5C(=O)CSC5=O)NC3=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (198.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Met (Cell-free assay) 1 nM Mer (Cell-free assay) 2 nM Axl (Cell-free assay) 7 nM FGFR3 (Cell-free assay) 15 nM FGFR2 (Cell-free assay) 17 nM FGFR1 (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	S49076 blocca potentemente la fosforilazione cellulare di MET, AXL e FGFRs e inibisce la segnalazione a valle in vitro e in vivo. Nei modelli cellulari, questo composto inibisce la proliferazione delle cellule di cancro gastrico dipendenti da MET e FGFR2, blocca la migrazione delle cellule di carcinoma polmonare guidata da MET e inibisce la formazione di colonie di cellule di epatocarcinoma che esprimono FGFR1/2 e AXL. Inibisce la vitalità, la motilità e la formazione di colonie tridimensionali di cellule tumorali che esprimono MET, AXL o FGFRs.
In vivo	S49076 mostra una marcata attività antitumorale in xenotrapianti tumorali dipendenti da MET e FGFR a dosi ben tollerate. Questo composto ha un'elevata distribuzione nei tumori, in cui l'emivita per la dose di 3,125 mg/kg è di circa 7 ore rispetto a meno di 2 ore nel sangue. A dosi di 6,25 mg/kg e superiori, più del 50% di inibizione della fosforilazione di MET viene mantenuto a 16 ore. È anche attivo in un modello resistente al bevacizumab e inibisce totalmente la crescita di xenotrapianti di carcinoma del colon in associazione con il bevacizumab.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23804704/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

S49076 c-Met inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 438.50