In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
S49076 è un nuovo potente inibitore di Met (c-Met), AXL/MER e FGFR1/2/3 con valori di IC50 inferiori a 20 nmol/L.
S49076 blocca potentemente la fosforilazione cellulare di MET, AXL e FGFRs e inibisce la segnalazione a valle in vitro e in vivo. Nei modelli cellulari, questo composto inibisce la proliferazione delle cellule di cancro gastrico dipendenti da MET e FGFR2, blocca la migrazione delle cellule di carcinoma polmonare guidata da MET e inibisce la formazione di colonie di cellule di epatocarcinoma che esprimono FGFR1/2 e AXL. Inibisce la vitalità, la motilità e la formazione di colonie tridimensionali di cellule tumorali che esprimono MET, AXL o FGFRs.
In vivo
S49076 mostra una marcata attività antitumorale in xenotrapianti tumorali dipendenti da MET e FGFR a dosi ben tollerate. Questo composto ha un'elevata distribuzione nei tumori, in cui l'emivita per la dose di 3,125 mg/kg è di circa 7 ore rispetto a meno di 2 ore nel sangue. A dosi di 6,25 mg/kg e superiori, più del 50% di inibizione della fosforilazione di MET viene mantenuto a 16 ore. È anche attivo in un modello resistente al bevacizumab e inibisce totalmente la crescita di xenotrapianti di carcinoma del colon in associazione con il bevacizumab.
For GTL-16 and SNU-16 viability assays, cells are seeded in 96-well microplates at the appropriate density in media containing 10% FCS and supplemented 48 hours later with serial dilutions of S49076 in a final volume of 150 μL per well. After 96 hours (GTL-16) or 120 hours (SNU-16) incubation, 15 μL of a solution of 5 mg/mL MTT is added to each well and the plates are incubated for 4 hours at 37℃. The formazan metabolite is solubilized in SDS for SNU-16 and, following removal of the MTT solution, in DMSO for GTL-16. Global cell viability is estimated by measurement of optical density at 540 nm.
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