Name: AMG-208
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1316
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro c-Met Inibitori	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	383.4	Formula	C₂₂H₁₇N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1002304-34-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1)OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met 9 nM
In vitro	AMG-208 mostra una potente inibizione dell'attività della chinasi c-Met con IC50 di 9 nM in un saggio senza cellule. Inoltre, il trattamento con questo composto porta anche all'inibizione della fosforilazione di c-Met mediata da HGF in cellule PC3 con IC50 di 46 nM. L'incubazione di questa sostanza chimica con microsomi epatici di ratto e umani in presenza di NADPH produce qualitativamente prodotti di ossidazione C6-fenilarene come metaboliti principali. La pre-incubazione di questo composto con microsomi epatici umani per 30 minuti mostra una potente inibizione tempo-dipendente dell'attività metabolica del CYP3A4 con IC50 di 4.1 μM, che è una diminuzione di otto volte rispetto all'IC50 (32 μM) senza pre-incubazione. Questo composto è identificato come un doppio inibitore selettivo di c-MET e RON.
In vivo	Nei ratti maschi Sprague-Dawley, AMG-208 (0,5 mg/kg e.v.) mostra un'elevata biodisponibilità con Cl di 0,37 L/h/kg, V_ss di 0,38 L/kg e T_1/2 di 1 ora, mentre questo composto (2 mg/kg e.v.) mostra una biodisponibilità con AUC_0→∞ di 2517 ng·h/mL e F del 43%, rispettivamente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18426196/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19819693/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20031486/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00813384	Completed	Cancer\|Oncology\|Tumors\|Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Oncology Patients	Amgen	December 2008	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG-208 c-Met inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 383.4