Dati tecnici
| Formula | C22H17N5O2 |
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| Peso molecolare | 383.4 | Numero CAS | 1002304-34-8 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine | 10 mg/mL riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC (26.08 mM) | |
| DMSO | 0.4 mg/mL (1.04 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | AMG 208 è un inibitore duale altamente selettivo di c-Met e RON con una IC50 di 9 nM per c-Met. | ||
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| Target |
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| In vitro | AMG-208 mostra una potente inibizione dell'attività della chinasi c-Met con IC50 di 9 nM in un saggio senza cellule. Inoltre, il trattamento con questo composto porta anche all'inibizione della fosforilazione di c-Met mediata da HGF in cellule PC3 con IC50 di 46 nM. L'incubazione di questa sostanza chimica con microsomi epatici di ratto e umani in presenza di NADPH produce qualitativamente prodotti di ossidazione C6-fenilarene come metaboliti principali. La pre-incubazione di questo composto con microsomi epatici umani per 30 minuti mostra una potente inibizione tempo-dipendente dell'attività metabolica del CYP3A4 con IC50 di 4.1 μM, che è una diminuzione di otto volte rispetto all'IC50 (32 μM) senza pre-incubazione. Questo composto è identificato come un doppio inibitore selettivo di c-MET e RON. | ||
| In vivo | Nei ratti maschi Sprague-Dawley, AMG-208 (0,5 mg/kg e.v.) mostra un'elevata biodisponibilità con Cl di 0,37 L/h/kg, Vss di 0,38 L/kg e T1/2 di 1 ora, mentre questo composto (2 mg/kg e.v.) mostra una biodisponibilità con AUC0→∞ di 2517 ng·h/mL e F del 43%, rispettivamente. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali:[1] |
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Riferimenti
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