Home Protein Tyrosine Kinase c-Met inibitore JNJ-38877618(OMO-1)

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JNJ-38877618(OMO-1) c-Met inibitore

N. Cat.S8854

Un potente, altamente selettivo, biodisponibile per via orale inibitore della Met (c-Met) chinasi, JNJ-38877618 (OMO-1) mostra un'affinità di legame (Kd) di 1,4 nM e attività inibitoria enzimatica contro Met (c-Met) wild type e mutante M1268T (IC50 di 2 e 3 nM).
JNJ-38877618(OMO-1) c-Met inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 374.35

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Controllo Qualità

Lotto: S885401 DMSO]10 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.81%
98.81

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 374.35 Formula

C20H12F2N6

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 943540-74-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC2=C(C=CC(=C2)C(C3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=NC=C5)(F)F)N=C1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 10 mg/mL (26.71 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Met
(Cell-free assay)
2 nM
MET (M1268T)
(Cell-free assay)
3 nM
In vivo

In vivo, OMO-1 induce un'inibizione completa della crescita tumorale in 3 modelli: il gastrico SNU5 con amplificazione di MET, il glioblastoma autocrino U87-MG HGF e il cancro gastrico mutante con salto dell'esone 14 di MET Hs746T. I trattamenti combinati sono ben tollerati e migliorano la terapia mirata all'EGFR. Sebbene l'OMO-1 come singolo agente non abbia alcun effetto sull'NSCLC HCC827 EGFR, la combinazione con Erlotinib porta a un ritardo nell'insorgenza della recidiva tumorale.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03138083 Terminated
Neoplasms
Octimet Oncology N.V.
 August 8 2017 Phase 1|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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