mTOR Inibitori | mTOR Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Temsirolimus è un inibitore specifico di mTOR con un'IC50 di 1,76 μM in un saggio senza cellule. Temsirolimus induce Autophagy e Apoptosis. |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) è un inibitore selettivo di mTOR con IC50 di 8 nM in saggi acellulari; questo composto agisce su entrambi i complessi di mTOR con una selettività >10 e >100 volte superiore per mTOR rispetto a PI3Kδ o PI3Kα/β/γ, rispettivamente. Induce mitophagy e apoptosis. |
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| S7811 | MHY1485 | MHY1485 è un potente attivatore di mTOR, permeabile alle cellule, e questo composto inibisce potentemente anche l'autophagy. |
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| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014) è un nuovo inibitore di mTOR con IC50 di 2,8 nM in un saggio senza cellule ed è altamente selettivo contro isoforme multiple di PI3K (α/β/γ/δ). Ha mostrato un legame nullo o debole alla maggior parte delle chinasi quando testato a 1 μM. Questo composto induce la soppressione della proliferazione, l'apoptosi, l'arresto del ciclo cellulare e l'autofagia nelle cellule HCC con attività antitumorale. |
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| S1226 | KU-0063794 | KU-0063794 è un inibitore duale di mTOR potente e altamente specifico di mTORC1 e mTORC2 con IC50 di ~10 nM in saggi acellulari; nessun effetto su PI3K. |
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| S2624 | OSI-027 | OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006) è un inibitore duale selettivo e potente di mTORC1 e mTORC2 con IC50 di 22 nM e 65 nM in saggi acellulari, e una selettività oltre 100 volte maggiore osservata per mTOR rispetto a PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ o DNA-PK. Questo composto induce l'Autophagy nelle cellule tumorali. |
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| S1266 | WYE-354 | WYE-354 è un inibitore potente, specifico e ATP-competitivo di mTOR con un IC50 di 5 nM, blocca mTORC1/P-S6K(T389) e mTORC2/P-AKT(S473) ma non P-AKT(T308), selettivo per mTOR rispetto a PI3Kα (>100 volte) e PI3Kγ (>500 volte). |
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| S8317 | 3BDO | 3BDO, un derivato del butirrolattone, potrebbe colpire FKBP1A e attivare la via di segnalazione mTOR. Inibisce l'autofagia nelle HUVEC. Questo composto inibisce l'apoptosi indotta da oxLDL. |
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| S2661 | WYE-125132 (WYE-132) | WYE-125132 (WYE-132) è un inibitore di mTOR altamente potente e competitivo dell'ATP con un'IC50 di 0,19 nM; è altamente selettivo per mTOR rispetto a PI3K o chinasi correlate a PI3K hSMG1 e ATR. |
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| S2238 | Palomid 529 (P529) | Palomid 529 (P529, SG 00529) inibisce sia i complessi mTORC1 che mTORC2, riducendo la fosforilazione di pAktS473, pGSK3βS9 e pS6. Questo composto è in Fase 1. |
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| S2396 | Salidroside | Salidroside (Rhodioloside), un glicoside fenilpropanoide isolato dalla Rhodiola rosea, è stato segnalato per avere un ampio spettro di proprietà farmacologiche. Questo composto è un inibitore della prolil endopeptidasi. Allevia i sintomi della cachessia nei modelli murini di cachessia da cancro tramite l'attivazione del segnale mTOR. Questa sostanza chimica protegge i neuroni dopaminergici migliorando la Mitophagy mediata da PINK1/Parkin. |
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| S2689 | WAY-600 | WAY-600 è un inibitore potente, ATP-competitivo e selettivo di mTOR con un IC50 di 9 nM; questo composto blocca mTORC1/P-S6K(T389) e mTORC2/P-AKT(S473) ma non P-AKT(T308); è selettivo per mTOR rispetto a PI3Kα (>100 volte) e PI3Kγ (>500 volte). |
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| S8040 | GDC-0349 | GDC-0349 (RG-7603) è un potente e selettivo inibitore ATP-competitivo di mTOR con Ki di 3,8 nM, un effetto inibitorio 790 volte superiore contro PI3Kα e altre 266 chinasi. Fase 1. |
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| E1151 | JR-AB2-011 | JR-AB2-011 è un potente inibitore del complesso mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor (mTORC2) che può bloccare la segnalazione di mTORC2 e l'associazione di Rictor con mTOR a concentrazioni efficaci inferiori. |
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| S7091 | Zotarolimus (ABT-578) | Lo Zotarolimus (ABT-578, A 179578), un analogo della rapamicina, inibisce il legame di FKBP-12 con un IC50 di 2,8 nM. |
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| S7886 | Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223) è un inibitore di mTOR potente, selettivo e biodisponibile per via orale con IC50 di 16 nM, selettività >200 volte rispetto al PI3K-α correlato. Fase 1/2. |
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| S2668 | WYE-687 | WYE-687 è un inibitore ATP-competitivo e selettivo di mTOR con IC50 di 7 nM; questo composto blocca mTORC1/pS6K(T389) e mTORC2/P-AKT(S473) ma non si osserva alcun effetto su P-AKT(T308). La selettività per mTOR è maggiore rispetto a PI3Kα (>100 volte) e PI3Kγ (>500 volte). |
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| S7035 | XL388 | XL388 è un inibitore altamente potente, selettivo e ATP-competitivo di mTOR con IC50 di 9,9 nM, selettività 1000 volte superiore rispetto alle chinasi PI3K strettamente correlate. |
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| S8267 | RapaLink-1 | RapaLink-1, un inibitore bivalente di terza generazione di mTOR, combina la Rapamicina con MLN0128 utilizzando un linker chimico inerte. Dimostra efficacia contro mutanti resistenti di tumori cerebrali maligni e inibisce la progressione delle cellule tumorali legandosi a marcatori mesenchimali. |
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| S8298 | CZ415 | CZ415, un potente inibitore di mTOR competitivo dell'ATP con ottima permeabilità cellulare. | ||
| S3753 | L-Leucine | La leucina ((S)-Leucina, Leu) è uno dei nove amminoacidi essenziali nell'uomo, importante per la sintesi proteica e molte funzioni metaboliche. Contribuisce alla regolazione dei livelli di zucchero nel sangue; alla crescita e riparazione dei tessuti muscolari e ossei; alla produzione dell'ormone della crescita; e alla guarigione delle ferite. La L-Leucine è un amminoacido essenziale a catena ramificata (BCAA), che attiva la via di segnalazione mTOR. | ||
| E0115 | MTI-31 | MTI-31 (LXI-15029) è un nuovo inibitore di mTORC1/mTORC2 con Kd di 0,2 nM nei saggi di legame mTOR e mostra una selettività >5.000 volte superiore rispetto a PIK3CA, PIK3CB e PIK3G. | ||
| S0179 | mTOR inhibitor-1 | mTOR inhibitor-1 è un nuovo inibitore della via mTOR che può sopprimere la proliferazione cellulare e indurre l'autofagia. | ||
| S8784 | PQR620 | PQR620 è un nuovo inibitore duale TORC1/2 selettivo, biodisponibile per via orale e in grado di penetrare nel cervello. Questo composto ha un'attività antitumorale in 56 modelli di linfoma con una IC50 mediana di 250 nM dopo 72 ore di esposizione. | ||
| E5815New | YB-3-17 | YB-3−17 è un composto a doppio bersaglio che inibisce efficacemente e selettivamente mTOR con un IC50 di 0,22 nM, promuovendo al contempo la degradazione di GSPT1 con un IC50 di 5 nM, portando a una sostanziale inibizione della crescita tumorale sia in vitro che in vivo. Mostra anche una significativa attività antiproliferativa nei modelli di glioblastoma. | ||
| S9883New | RMC-5552 | RMC-5552 è un inibitore bi-sterico selettivo di mTORC1, con il potenziale per il trattamento di tumori attivati da mTORC1. Inibisce potentemente la fosforilazione mediata da mTORC1 di pS6K e p4EBP1 con valori di IC50 di 0,14 nM e 0,48 nM, rispettivamente. | ||
| S7614 | MHY-1685 | MHY-1685 è un nuovo inibitore di mTOR, che attenua la senescenza modulando l'autofagia attraverso l'inibizione di mTOR nelle cellule staminali cardiache umane. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) è un doppio inibitore ATP-competitivo di PI3K e mTOR per p110α/γ/δ/β e mTOR(p70S6K) con IC50 di 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Inibisce ATR con IC50 di 21 nM in cellule 3T3TopBP1-ER, induce l'autophagy e sopprime la replicazione di HIV-1. Fase 2. |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 è un inibitore di PI3K multi-bersaglio per p110α/β/δ/γ con IC50 di 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM in saggi senza cellule, meno potente verso mTOR/DNA-PK con IC50 di 30 nM/23 nM. Questo composto induce l'apoptosi nel linfoma murino a cellule T. |
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| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) è un inibitore altamente selettivo e potente di p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 con Ki di 0,019 nM/0,13 nM/0,024 nM/0,06 nM e 0,18 nM/0,3 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Questo composto induce l'Autophagy. Fase 1. |
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| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) è un doppio inibitore ATP-competitivo di PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR con un Ki di 1,8 nM/2,1 nM/1,6 nM/1,9 nM e 16 nM in saggi senza cellule, con scarsa attività contro Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 o JNK. Questo composto induce apoptosi. Fase 2. |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) è un potente composto attivatore di Sirtuin (STAC) e un agente che modula le sirtuine. |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) è un potente inibitore di PI3K di classe I per PI3Kα/β/δ/γ con IC50 di 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Agisce anche come inibitore di mTOR con un Ki di 17 nM in un saggio senza cellule, ed è altamente selettivo verso altre chinasi della famiglia PIKK. Questo composto attiva contemporaneamente l'autophagy e l'Apoptosis nelle cellule di cancro pancreatico. Fase 2. |
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| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PKI-587) è un inibitore duale altamente potente di PI3Kα, PI3Kγ e mTOR con IC50 di 0,4 nM, 5,4 nM e 1,6 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Questo composto è attualmente in Fase 2. |
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| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1 è un inibitore competitivo dell'interazione eIF4E/eIF4G legandosi a eIF4E con un KD di 25 μM. Questo composto inibisce specificamente la funzione di mTOR bloccando l'attivazione di 4E-BP1. Induce l'apoptosi. |
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| S1847 | Clemastine (HS-592) Fumarate | La Clemastine fumarato è un antagonista selettivo del recettore histamine H1 con un IC50 di 3 nM. La Clemastine stimola l'autophagy tramite la via mTOR. |
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| S1627 | Nitazoxanide | Nitazoxanide è un derivato sintetico di nitrothiazolil-salicilammide e un agente antiprotozoario (IC50 per il virus dell'influenza canina varia da 0,17 a 0,21 μM). Questo composto modula l'autophagy e inibisce la segnalazione mTORC1. |
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| S1360 | GSK1059615 | GSK1059615 è un doppio inibitore di PI3Kα/β/δ/γ (reversibile) e mTOR con IC50 di 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM e 12 nM, rispettivamente. Fase 1. |
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| S7891 | CC-115 | CC-115 è un doppio inibitore della DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) e del mammalian target of rapamycin (mTOR) con valori di IC50 rispettivamente di 0,013 μM e 0,021 μM. Ha potenziale attività antineoplastica. |
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| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) è un doppio inibitore di mTOR/PI3K, principalmente per p110γ con una IC50 di 9 nM; questo composto inibisce anche DNA-PK e mTOR. Fase 1/2. |
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| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226) maleate è un nuovo inibitore di classe I di PI3K/mTOR per PI3Kα/β/γ con IC50 di 4 nM/63 nM/38 nM. Fase 1/2. |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) è un inibitore orale competitivo dell'ATP delle isoforme di classe I PI3K, mTOR e DNA-PK. |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 è un inibitore potente e selettivo di ATR con IC50 di 25 nM. |
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| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue è un duplice inibitore di mTOR/PI3K, principalmente per p110γ con una IC50 di 9 nM; inibisce anche DNA-PK e mTOR. Fase 1/2. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 è un inibitore multi-target di PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src e Abl con IC50 di 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM e 18 nM, e inibisce anche DNA-PK con IC50 di 60 nM. |
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| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309) è un nuovo inibitore duale di PI3K/mTOR penetrante nel cervello con attività antilinfoma in vitro e in vivo. Mostra un'eccellente selettività rispetto alle chinasi lipidiche correlate a PI3K, alle protein chinasi e a bersagli non correlati. |
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| S3901 | Astragaloside IV | L'Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) è una saponina bioattiva isolata per la prima volta dalle radici essiccate di piante del genere Astragalus, utilizzate nella medicina tradizionale cinese. Ha vari effetti sui sistemi cardiovascolare, immunitario, digestivo e nervoso. L'AS-IV sopprime l'attivazione di p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB e p-Erk1/2. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523 è un inibitore altamente selettivo e potente di PI3K con valori di IC50 di 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM e 280 nM per PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 e mTOR, rispettivamente. |
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| S2406 | Chrysophanic Acid | L'Chrysophanic Acid (Crisofanolo), un antrachinone naturale isolato da Dianella longifolia, è un inibitore della via EGFR/mTOR. |
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| S6506 | Compound 401 | Il composto 401 è un inibitore sintetico di DNA-PK (IC50=0,28 μM) e mTOR (IC50=5,3 μM). Non ha alcuna inibizione su p110α/p85α PI3K (>100 μM) e blocca la fosforilazione della S6 chinasi 1 Thr389 e dell'Akt Ser473 nelle cellule COS7. |
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| S6516 | GNE-477 | GNE-477 è un inibitore duale PI3K/mTOR potente ed efficace con un IC50 di 4 nM per PI3Kα e un Kiapp di 21 nM per mTOR. |
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| S6517 | GNE-493 | GNE-493 (composto 5) è un potente, selettivo e biodisponibile per via orale duplice inibitore della pan-PI3-chinasi e di mTOR con IC50 di 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM e 32 nM rispettivamente per PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ e mTOR. |
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| S9514 | Rotundic acid | L'acido rotundico (Rutundic acid), un composto naturale, mostra attività citotossiche verso linee cellulari di carcinoma epatocellulare umano (HepG2), melanoma maligno (A375), SCLC (NCI-H446), cancro al seno (MCF-7) e cancro al colon (HT-29). L'RA induce l'arresto del ciclo cellulare, il danno al DNA e l'apoptosi modulando le vie AKT/mTOR e MAPK. | ||
| S5554 | Lanatoside C | La Lanatoside C è un glicoside cardiaco con attività antivirale e antitumorale. Questo composto induce l'arresto del ciclo cellulare in fase G2/M e induce l'autophagy e l'apoptosis attenuando le vie di segnalazione MAPK, Wnt, JAK-STAT e PI3K/AKT/mTOR. | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 è un potente duplice inibitore pan-PI3K/mTOR con attività antitumorale. | ||
| E2012 | Ginkgolide K | Il Ginkgolide K, isolato da Ginkgo biloba, induce Autophagy protettiva attraverso la via di segnalazione AMPK/mTOR/ULK1 e possiede attività neuroprotettiva. | ||
| E0795 | COH-SR4 | COH-SR4 sopprime l'adipogenesi nelle cellule 3T3-L1 attraverso l'attivazione indiretta di AMPK e la modulazione a valle della via di segnalazione del complesso 1 del bersaglio della rapamicina nei mammiferi (mTORC1), che blocca importanti regolatori coinvolti nella sintesi proteica, nella progressione del ciclo cellulare e nell'espressione di fattori di trascrizione chiave e dei loro geni adipogenici bersaglio coinvolti nella sintesi lipidica. | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (acido α-idrossilinoleico, LP-10218, SCLN-0812) inibisce l'asse Akt/mTOR inducendo l'overespressione di TRIB3 e attivando l'autofagia nelle linee cellulari di carcinoma polmonare a cellule squamose. ABTL0812 induce anche l'attivazione di AMPK e l'accumulo di ROS. |
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