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SF2523 PI3K inibitore

N. Cat.S8589

SF2523 è un inibitore altamente selettivo e potente di PI3K con valori di IC50 di 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM e 280 nM per PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 e mTOR, rispettivamente.
SF2523 PI3K inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 371.41

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Controllo Qualità

Lotto: S858901 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.04%
99.04

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 371.41 Formula

C19H17NO5S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1174428-47-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CS3)C4=CC5=C(C=C4)OCCO5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 29 mg/mL (78.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
DNA-PK
(Cell-free assay)
9 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
34 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
158 nM
BRD4
(Cell-free assay)
241 nM
mTOR
(Cell-free assay)
280 nM
In vitro
SF2523 blocca il legame di BRD4 al promotore MYCN PS1/PS2. Blocca la transizione M1-M2 e diminuisce i livelli di p-AKT, N-MYC in diverse linee cellulari di neuroblastoma. Il trattamento con questo composto diminuisce i livelli proteici di MYCN e Ciclina D1, il bersaglio di MYCN, e inibisce l'attivazione di AKT bloccando la fosforilazione di AKT a Ser473. Interagisce robustamente con BRD4 a lunghezza intera (Kd = 140 nM) ed esibisce un'affinità comparabile alla prima BD di BRD4 (BD1) (Kd = 150 nM), tuttavia si lega più debolmente alla seconda BD (BD2) di BRD4 (Kd = 710 nM). Il confronto delle affinità di legame di questa sostanza chimica per le BD di altre proteine rivela che si lega ugualmente bene alle BD di BRD4, BRD2 e BRD3; mostra un legame moderato alle BD di CECR2 e BRDT; ma si associa molto più debolmente ad altre BD.
In vivo
SF2523 blocca la metastasi spontanea e la crescita tumorale. Questo composto ha dimostrato risultati di efficacia animale senza tossicità nei seguenti 4 modelli animali: modello pancreatico ortotopico, modello di mieloma multiplo, modello di carcinoma a cellule renali, modello di xenotrapianto di neuroblastoma. Mira in vivo ai percorsi oncogenici guidati da PI3K e BRD4. È meno tossico per l'organismo ospite in vivo rispetto a una combinazione di un inibitore di PI3K e un inibitore di BRD4 equopotenti.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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