In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SF2523 è un inibitore altamente selettivo e potente di PI3K con valori di IC50 di 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM e 280 nM per PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 e mTOR, rispettivamente.
Target
DNA-PK (Cell-free assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-free assay)
BRD4 (Cell-free assay)
mTOR (Cell-free assay)
9 nM
34 nM
158 nM
241 nM
280 nM
In vitro
SF2523 blocca il legame di BRD4 al promotore MYCN PS1/PS2. Blocca la transizione M1-M2 e diminuisce i livelli di p-AKT, N-MYC in diverse linee cellulari di neuroblastoma. Il trattamento con questo composto diminuisce i livelli proteici di MYCN e Ciclina D1, il bersaglio di MYCN, e inibisce l'attivazione di AKT bloccando la fosforilazione di AKT a Ser473. Interagisce robustamente con BRD4 a lunghezza intera (Kd = 140 nM) ed esibisce un'affinità comparabile alla prima BD di BRD4 (BD1) (Kd = 150 nM), tuttavia si lega più debolmente alla seconda BD (BD2) di BRD4 (Kd = 710 nM). Il confronto delle affinità di legame di questa sostanza chimica per le BD di altre proteine rivela che si lega ugualmente bene alle BD di BRD4, BRD2 e BRD3; mostra un legame moderato alle BD di CECR2 e BRDT; ma si associa molto più debolmente ad altre BD.
In vivo
SF2523 blocca la metastasi spontanea e la crescita tumorale. Questo composto ha dimostrato risultati di efficacia animale senza tossicità nei seguenti 4 modelli animali: modello pancreatico ortotopico, modello di mieloma multiplo, modello di carcinoma a cellule renali, modello di xenotrapianto di neuroblastoma. Mira in vivo ai percorsi oncogenici guidati da PI3K e BRD4. È meno tossico per l'organismo ospite in vivo rispetto a una combinazione di un inibitore di PI3K e un inibitore di BRD4 equopotenti.
SKNBE2 cells are serum-starved for 4 h, stimulated with 50 ng/mL IGF, and treated with 1 μM JQ1, 5 μM SF2523, 10 μM this compound, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235, or 200 nM CAL101 for 24 h. Then, cells are harvested and total RNA is extracted; Perform RT-PCR.
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