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GO-203 TFA Inibitore di MUC1-C

N. Cat.: S8674

GO-203 è un inibitore peptidico D-amminoacidico che penetra nelle cellule e inibisce la dimerizzazione di MUC1-C e, di conseguenza, la sua funzione oncogenica.
GO-203 TFA PI3K Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 2426.77

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.77%
99.77

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 2426.77 Formula

C87H170N52O19S2.C2HF3O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1222186-26-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MUC-1C
In vitro
GO-203 inhibits MUC1-C homodimerization which blocks its oncogenic function. Treatment of MUC1-overexpressing SKCO-1 and Colo-205 colon cancer cells with this compound is associated with downregulation of the TP53-inducible glycolysis and apoptosis regulator (TIGAR) protein. This chemical regulates AKT-S6K1-elF4A signaling in colorectal cancer cells. Targeting MUC1-C with it inhibits p-AKT in colorectal cancer cells. This treatment also results in increases in reactive oxygen species (ROS) and loss of mitochondrial transmembrane potential.
In vivo
GO-203 is effective in inhibiting growth and survival of MUC1-positive colorectal cancer cells in mouse xenograft models. It is also effective in xenografts models of breast, prostate, lung and certain hematologic malignancy.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-04-03)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02204085 COMPLETED
Acute Myeloid Leukemia, in Relapse; Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center
 2014-09 PHASE1; PHASE2
NCT02658396 WITHDRAWN
Multiple Myeloma; Multiple Myeloma in Relapse; Refractory Multiple Myeloma
Dana-Farber Cancer Institute
 PHASE1
NCT02204085 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute
 2014-09 Phase 1|Phase 2
NCT01279603 COMPLETED
Solid Tumors
Genus Oncology, LLC
 2011-01 PHASE1