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GO-203 TFA MUC1-C Inhibitor

N. Cat.: S8674

GO-203 is a D-amino acid cell-penetrating peptide inhibitor of MUC1-C dimerization and thereby its oncogenic function.
GO-203 TFA PI3K inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 2426.77

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.77%
99.77

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 2426.77 Formula

C87H170N52O19S2.C2HF3O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1222186-26-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MUC-1C
In vitro
GO-203 inibisce l'omodimerizzazione di MUC1-C, bloccando la sua funzione oncogenica. Il trattamento delle cellule di cancro al colon SKCO-1 e Colo-205 che sovraesprimono MUC1 con questo composto è associato alla downregulation della proteina regolatrice della glicolisi e dell'apoptosi inducibile da TP53 (TIGAR). Questa sostanza chimica regola la segnalazione AKT-S6K1-elF4A nelle cellule di cancro colorettale. Il targeting di MUC1-C con essa inibisce la p-AKT nelle cellule di cancro colorettale. Questo trattamento provoca anche un aumento delle specie reattive dell'ossigeno (ROS) e la perdita del potenziale transmembrana mitocondriale.
In vivo
GO-203 è efficace nell'inibire la crescita e la sopravvivenza delle cellule di cancro colorettale positive a MUC1 in modelli di xenotrapianto murino. È anche efficace in modelli di xenotrapianto di cancro al seno, alla prostata, al polmone e a certe neoplasie ematologiche.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02204085 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute
 September 2014 Phase 1|Phase 2