Home PI3K/Akt/mTOR PI3K inibitore GO-203 TFA

solo per uso di ricerca

GO-203 TFA Inibitore di MUC1-C

N. Cat.S8674

GO-203 è un inibitore peptidico D-amminoacidico che penetra nelle cellule e inibisce la dimerizzazione di MUC1-C e, di conseguenza, la sua funzione oncogenica.
GO-203 TFA PI3K inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 2426.77

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.77%
99.77

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 2426.77 Formula

C87H170N52O19S2.C2HF3O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1222186-26-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
MUC-1C
In vitro
GO-203 inibisce l'omodimerizzazione di MUC1-C, bloccando la sua funzione oncogenica. Il trattamento delle cellule di cancro al colon SKCO-1 e Colo-205 che sovraesprimono MUC1 con questo composto è associato alla downregulation della proteina regolatrice della glicolisi e dell'apoptosi inducibile da TP53 (TIGAR). Questa sostanza chimica regola la segnalazione AKT-S6K1-elF4A nelle cellule di cancro colorettale. Il targeting di MUC1-C con essa inibisce la p-AKT nelle cellule di cancro colorettale. Questo trattamento provoca anche un aumento delle specie reattive dell'ossigeno (ROS) e la perdita del potenziale transmembrana mitocondriale.
In vivo
GO-203 è efficace nell'inibire la crescita e la sopravvivenza delle cellule di cancro colorettale positive a MUC1 in modelli di xenotrapianto murino. È anche efficace in modelli di xenotrapianto di cancro al seno, alla prostata, al polmone e a certe neoplasie ematologiche.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02204085 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute
 September 2014 Phase 1|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.