GO-203 TFA

N. catalogoS8674 Lotto:S867401

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Dati tecnici

Formula

C87H170N52O19S2.C2HF3O2
Peso molecolare 2426.77 Numero CAS 1222186-26-6
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (41.2 mM)
 
 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GO-203 è un inibitore peptidico D-amminoacidico che penetra nelle cellule e inibisce la dimerizzazione di MUC1-C e, di conseguenza, la sua funzione oncogenica.
Target
MUC-1C
In vitro GO-203 inibisce l'omodimerizzazione di MUC1-C, bloccando la sua funzione oncogenica. Il trattamento delle cellule di cancro al colon SKCO-1 e Colo-205 che sovraesprimono MUC1 con questo composto è associato alla downregulation della proteina regolatrice della glicolisi e dell'apoptosi inducibile da TP53 (TIGAR). Questa sostanza chimica regola la segnalazione AKT-S6K1-elF4A nelle cellule di cancro colorettale. Il targeting di MUC1-C con essa inibisce la p-AKT nelle cellule di cancro colorettale. Questo trattamento provoca anche un aumento delle specie reattive dell'ossigeno (ROS) e la perdita del potenziale transmembrana mitocondriale.
In vivo GO-203 è efficace nell'inibire la crescita e la sopravvivenza delle cellule di cancro colorettale positive a MUC1 in modelli di xenotrapianto murino. È anche efficace in modelli di xenotrapianto di cancro al seno, alla prostata, al polmone e a certe neoplasie ematologiche.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Human SW480 and LOVO colorectal cancer cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    To assess cell viability, 20,000–30,000 cells are plated and cultured for 48 h. GO-203 and CP-2 are added at 5 μM every day for six days. Cell viability is measured by trypan blue exclusion.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    BALB/c nu/nu male/female mice with xenograft tumor

  • Dosaggi

    18 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153010/

Sellecks GO-203 TFA È stato citato da 10 Pubblicazioni

Targeting KRAS Inhibitor-Resistant Pancreatic Cancer with an MUC1-C Antibody-Drug Conjugate [ Clin Cancer Res, 2025, 31(24):5246-5260] PubMed: 41086055
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924] PubMed: 40553569
Activation of APOBEC3 cytidine deaminases and endogenous retroviruses is integrated by MUC1-C in NSCLC cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):372] PubMed: 40781226
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
Hypoxia induces ROS-resistant memory upon reoxygenation in vivo promoting metastasis in part via MUC1-C [ Nat Commun, 2024, 15(1):8416] PubMed: 39341835
Dexamethasone Selectively Inhibits Detachment of Metastatic Thyroid Cancer Cells during Random Positioning [ Cancers (Basel), 2023, 15(6)1641] PubMed: 36980530
Gasdermin E mediates resistance of pancreatic adenocarcinoma to enzymatic digestion through a YBX1-mucin pathway [ Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372] PubMed: 35292781
Mucin 1 Inhibits Ferroptosis and Sensitizes Vitamin E to Alleviate Sepsis-Induced Acute Lung Injury through GSK3β/Keap1-Nrf2-GPX4 Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943] PubMed: 35910848
Protective and predictive role of Mucin1 in sepsis-induced ALI/ARDS. [ Int Immunopharmacol, 2020, 1;83:106438] PubMed: 32247267
Paclitaxel alleviated sepsis-induced acute lung injury by activating MUC1 and suppressing TLR-4/NF-κB pathway. [ Drug Des Devel Ther, 2019, 13:3391-3404] PubMed: 31576113

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