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SAR405 Vps34 Inhibitor

Name: SAR405
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7682
Rating: 5 (45 reviews)

N. Cat.: S7682

SAR405 is a low-molecular-mass kinase inhibitor of PIK3C3/Vps34 (KD 1.5 nM) showing high selectivity and not be active up to 10 μM on class I and class II PI3Ks as well as on mTOR. SAR405 prevents autophagy and synergizes with MTOR (mechanistic target of rapamycin) inhibition in tumor cells.

SAR405 PI3K inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 443.85

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Target correlati	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro PI3K Inibitori	GDC-0077 (Inavolisib) Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549) Paxalisib (GDC-0084)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	443.85	Formula	C₁₉H₂₁ClF₃N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1523406-39-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1COCCN1C2=CC(=O)N3CCC(N(C3=N2)CC4=CC(=CN=C4)Cl)C(F)(F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (200.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (9.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Vps34 1.2 nM
In vitro	SAR405 is an inhibitor that was highly specific for Vps34 with regard to protein kinases and other phosphoinositide kinases. This compound has an IC50 of 1 nM in the phosphorylation of a PtdIns substrate by human recombinant Vps34 enzyme. It shows a binding equilibrium constant KD of 1.52 ± 0.77 nM (± s.d.) and a dissociation rate constant, k_off, of 3.03 ± 0.55 10⁻³/s, corresponding to a residence half-life, t_1/2, of 3.8 min. This inhibitor does not affect the Akt phosphorylation at concentrations up to 10 μM in the PC3 cell line. It affects vesicle trafficking from late endosomes to lysosomes. It is also a potent autophagy inhibitor.
In vivo	SAR405 is a first-in-class, selective, and ATP-competitive PI3K class III (PIK3C3) isoform Vps34 inhibitor.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25326666/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33235386/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Immunofluorescence	LAMP2A		28498820
Growth inhibition assay	Cell viability		28972076

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):