This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.
PDPK1
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1106 | OSU-03012 (AR-12) | OSU-03012 (AR-12) è un potente inibitore della PDK-1 (phosphoinositide-dependent kinase 1) ricombinante con IC50 di 5 μM in un saggio senza cellule, mostrando un aumento di 2 volte della potenza rispetto a OSU-02067. |
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| S7087 | GSK2334470 | GSK2334470 è un nuovo inibitore di PDK1 con IC50 di ~10 nM in un saggio senza cellule, senza attività su altre AGC-chinasi strettamente correlate. |
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| S7586 | PS-48 | PS-48 è un attivatore allosterico della fosfoinositide-dipendente protein chinasi-1 (PDK1). |
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| S6504 | BX517 | BX517 è un inibitore potente e selettivo di PDK1 che si lega alla tasca di legame dell'ATP della proteina (IC50 = 6 nM). |
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| S3462 | PS210 | PS210 è un potente attivatore di PDK1 che si lega alla tasca PIF e modula allostericamente il sito attivo di PDK1. | ||
| E2816 | PS47 | PS47 è un isomero E inattivo di PS48, un attivatore della 3-fosfoinositide-dipendente proteina chinasi 1 (PDPK1). | ||
| S2272 | Indoprofen | Indoprofen è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) e un inibitore della cicloossigenasi (COX). Questo composto previene l'atrofia muscolare nei topi anziani attraverso l'attivazione della via PDK1/AKT. Aumenta selettivamente la proteina reporter SMN2-luciferasi e la proteina SMN endogena. | ||
| S1274 | BX-795 | BX-795 è un potente e specifico inibitore di PDK1 con un IC50 di 6 nM, 140 e 1600 volte più selettivo per PDK1 rispetto a PKA e PKC in saggi acellulari, rispettivamente. Nel frattempo, in confronto a GSK3β, è stata osservata una selettività oltre 100 volte superiore per PDK1. BX-795 modula l'autophagy inibendo ULK1. BX-795 è anche un potente inibitore di TBK1 che blocca sia TBK1 che IKKε con valori di IC50 di 6 nM e 41 nM, rispettivamente. |
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| S1556 | PHT-427 | PHT-427 (CS-0223) è un doppio inibitore di Akt e PDPK1 (legame ad alta affinità per i domini PH di Akt e PDPK1) con Ki rispettivamente di 2,7 μM e 5,2 μM. |
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This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.
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