Name: PHT-427
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1556
Rating: 5 (19 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.72%

99.72

Target correlati	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro Akt Inibitori	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	409.61	Formula	C₂₀H₃₁N₃O₂S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1191951-57-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CS-0223			Smiles	CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (200.19 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Akt 2.7 μM(Ki) PDPK1 5.2 μM(Ki)
In vitro	PH-427 è un inibitore del dominio di omologia della pleckstrina per Akt/PDPK1. Questo composto riduce significativamente la fosfo-Ser241-PDPK1 e la fosfo-Thr308-Akt nelle cellule di cancro alla prostata PC-3 a 10 μM, il che dimostra che potrebbe inibire sia Akt che PDPK1. Inoltre, inibisce la traslocazione dei domini PH di Akt e PDPK1 nella membrana plasmatica. Questa sostanza chimica induce l'apoptosi e inibisce la fosforilazione di AKT con un IC50 di 8,6 μM (nelle cellule BxPC-3), principalmente sul suo residuo Ser473 e meno fortemente sul residuo Thr308 senza influenzare l'espressione totale della proteina Akt. Mostra anche antiproliferazione nelle cellule Panc-1 con un IC50 di 65 μM.
Saggio chinasico	Saggi di legame con spettroscopia a risonanza plasmonica di superficie (SPR)
Saggio chinasico	Tutte le analisi di interazione vengono eseguite con un Biacore 2000, il software di controllo Biacore 2000 v3.2 e il software di analisi BIAevaluation v4.1. Le proteine di fusione GST del dominio PH (Akt1, IRS1 e PDK1) sono immobilizzate su un sensore CM5 utilizzando il kit di accoppiamento amminico di Biacore fino a un livello di 10.000 unità di risposta (RU). Gli analiti a piccole molecole a concentrazioni che vanno da 0,1 a 10 volte la KD prevista vengono iniettati a un'alta velocità di flusso (30 μL/min). Le concentrazioni di DMSO in tutti i campioni e nel tampone di corsa sono pari o inferiori all'1% (v/v).
In vivo	PHT-427 mostra una grande attività antitumorale in xenotrapianti di cancro pancreatico BxPC-3, mammario MCF-7 e NSCL A-549. Questo composto produce fino all'80% di inibizione della crescita tumorale in BxPC-3 a dosi di 125-250 mg/kg.
Riferimenti	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2837366/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19491272/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PHT-427 Akt inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 409.61