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SC79 Akt Attivatore

N. Cat.: S7863

SC79 è un attivatore della fosforilazione di Akt penetrabile dal cervello e un inibitore della traslocazione del dominio Akt-PH.
SC79 Akt Attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 364.78

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: >97.00%
97.00

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
A549 Apoptosis assay 5 μmol/L SC80 blocks vitexin-induced apoptosis 30797236
HeLa Function assay decreased the number of autophagosomes induced by HVJ-E in cells 30534001
SH-SY5Y Function assay 10 μM 30 min pre-treatment with SC79 (10 μM) largely attenuated H2O2-induced survival reduction 29560097
Sertoli Function assay 5.5 µM 30 min up-regulate the PFOS-induced down-regulation of p-Akt1 T308 and p-Akt1 S473 28439067
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 364.78 Formula

C17H17ClN2O5

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 305834-79-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Cl)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 73 mg/mL (200.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Akt
In vitro

SC79 suppresses PHAKTM-GFP plasma membrane translocation, and enhances phosphorylation of all three Akt isoforms in HEK293, HeLa, HL60, NB4, and HsSulton (B cells) cells. This compound reduces neuronal excitotoxicity and prevents stroke-induced neuronal death. It restores proliferation of BRAT1 knockdown cells, and reduces the production of superoxide in mitochondria of MitoSox positive cells.

Saggio chinasico
Fosforilazione citosolica di Akt
Le cellule Hela vengono private di siero per 1 ora e trattate con IGF (100ng/mL) o SC79 (4 μg/mL) per 30 minuti. Le cellule vengono lisate in tampone di lisi contenente 250 mM di saccarosio, 20 mM di HEPES, 10 mM di KCl, 1,5 mM di MgCl2, 1 mM di EDTA, 1 mM di EGTA integrato con inibitori delle proteasi. Le cellule vengono passate attraverso un ago 25G più volte e tenute in ghiaccio per 20 minuti. A questo punto viene prelevato il lisato cellulare totale. I lisati cellulari vengono centrifugati a 100.000 g per 30 minuti. Il surnatante viene raccolto come frazione citosolica. Il pellet viene lavato con tampone di lisi e rappresenta la frazione di membrana. Il lisato cellulare totale, le frazioni citosolica e di membrana vengono risolti mediante SDS-PAGE e analizzati per fosfo-Akt (S473), Akt totale, Tubulina (marcatore citosolico) e Orai1 (marcatore di membrana) mediante western blotting.
In vivo

In the permanent focal cerebral ischemia mouse model, SC79 (0.04 mg/g, i.p.) enables the cytosolic activation of Akt, and recapitulates the primary cellular function of Akt signaling, resulting in augmented neuronal survival.

Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-mTOR / mTOR / pAKT / AKT / P62 / Bcl-2 / Bax / LC3 / Cleaved PARP p-Akt / Akt / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin / Cyclin D1 p4EBP1 / 4EBP1 / pS6 / RPS6 / ESRP1 / ESRP2
S7863-WB1
30301881