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BX517 PDPK1 inibitore

Name: BX517
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6504
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S6504

BX517 è un inibitore potente e selettivo di PDK1 che si lega alla tasca di legame dell'ATP della proteina (IC50 = 6 nM).

BX517 PDPK1 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 282.30

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.31%

99.31

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PTEN PP2A PDK
Altro PDPK1 Inibitori	OSU-03012 (AR-12) GSK2334470 PS-48 Indoprofen PS210 PS47

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	282.30	Formula	C₁₅H₁₄N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	850717-64-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=C1C2=C(C=CC(=C2)NC(=O)N)NC1=O)C3=CC=CN3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 56 mg/mL (198.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.840mg/ml (2.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	cAKT2 5 nM PDPK1 6 nM
In vitro	BX-517 blocca l'attivazione di Akt nelle cellule tumorali.
In vivo	BX517 ha scarse proprietà farmaceutiche, tra cui una breve emivita (0,4 h nel ratto), bassa stabilità metabolica e scarsa solubilità.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17531483/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17544272/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):