XL388 mTOR inibitore

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S703501 DMSO]1.25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.66%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.66

Target correlati	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro mTOR Inibitori	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	455.5	Formula	C₂₃H₂₂FN₃O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1251156-08-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1F)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCOC3=C(C2)C=C(C=C3)C4=CN=C(C=C4)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 1.25 mg/mL (2.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (65.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mTORC1 8 nM mTOR 9.9 nM mTORC2 166 nM
In vitro	Nelle cellule MCF-7, XL388 blocca la fosforilazione di mTORC1 di p70S6K (T389) con un valore di IC50 di 94 nM e blocca la fosforilazione di mTORC2 di AKT (S473) con un valore di IC50 di 350 nM. In vitro, questo composto inibisce la vitalità delle linee cellulari tumorali solide ed ematopoietiche. La IC50 di proliferazione è di 1,37 μM nella linea cellulare MCF-7. Sinergizza anche con chemioterapici in saggi basati su cellule per bloccare la vitalità cellulare.
In vivo	Quando somministrato per via orale una volta al giorno nei topi, XL388 mostra una robusta attività antitumorale in numerosi modelli di xenotrapianto, inclusa una > 100% di inibizione della crescita tumorale nel modello di xenotrapianto MCF-7. Questo composto mostra buona farmacocinetica ed esposizione orale in diverse specie con biodisponibilità moderata. Il legame medio alle proteine plasmatiche di questa sostanza chimica nel plasma umano, di scimmia, di cane, di ratto e di topo è valutato a 5 μM ed è determinato essere rispettivamente dell'86%, 90%, 89%, 85% e 84%. La somministrazione orale di questo agente a topi nudi atimici impiantati con xenotrapianti tumorali umani ha prodotto un'attività antitumorale significativa e dose-dipendente. Una forte inibizione di mTORC1 e mTORC2 si ottiene 4-8 ore dopo la somministrazione orale a 100 mg/kg. Si osserva anche una modesta inibizione (39-45%) della fosforilazione del bersaglio PI3K AKT (T308) 4-8 ore dopo la dose.
Riferimenti	[1] http://mct.aacrjournals.org/site/misc/Targets09_Abstracts_PosterB.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23394126/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 455.5