In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
30.000mg/ml
(65.86mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
XL388 è un inibitore altamente potente, selettivo e ATP-competitivo di mTOR con IC50 di 9,9 nM, selettività 1000 volte superiore rispetto alle chinasi PI3K strettamente correlate.
Target
mTORC1
mTOR
mTORC2
8 nM
9.9 nM
166 nM
In vitro
Nelle cellule MCF-7, XL388 blocca la fosforilazione di mTORC1 di p70S6K (T389) con un valore di IC50 di 94 nM e blocca la fosforilazione di mTORC2 di AKT (S473) con un valore di IC50 di 350 nM. In vitro, questo composto inibisce la vitalità delle linee cellulari tumorali solide ed ematopoietiche. La IC50 di proliferazione è di 1,37 μM nella linea cellulare MCF-7. Sinergizza anche con chemioterapici in saggi basati su cellule per bloccare la vitalità cellulare.
In vivo
Quando somministrato per via orale una volta al giorno nei topi, XL388 mostra una robusta attività antitumorale in numerosi modelli di xenotrapianto, inclusa una > 100% di inibizione della crescita tumorale nel modello di xenotrapianto MCF-7. Questo composto mostra buona farmacocinetica ed esposizione orale in diverse specie con biodisponibilità moderata. Il legame medio alle proteine plasmatiche di questa sostanza chimica nel plasma umano, di scimmia, di cane, di ratto e di topo è valutato a 5 μM ed è determinato essere rispettivamente dell'86%, 90%, 89%, 85% e 84%. La somministrazione orale di questo agente a topi nudi atimici impiantati con xenotrapianti tumorali umani ha prodotto un'attività antitumorale significativa e dose-dipendente. Una forte inibizione di mTORC1 e mTORC2 si ottiene 4-8 ore dopo la somministrazione orale a 100 mg/kg. Si osserva anche una modesta inibizione (39-45%) della fosforilazione del bersaglio PI3K AKT (T308) 4-8 ore dopo la dose.
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