Name: CC-115
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7891
Rating: 5 (16 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA-PK Inibitori	Nedisertib (M3814) AZD7648 NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 NU7026 YU238259 LTURM34 Compound 401

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	336.35	Formula	C₁₆H₁₆N₈O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1228013-15-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN1C(=O)CNC2=NC=C(N=C21)C3=C(N=C(C=C3)C4=NC=NN4)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 34 mg/mL (101.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.550mg/ml (10.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.500mg/ml (10.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 0.013 μM mTOR (Cell-free assay) 0.021 μM PI3Kα (Cell-free assay) 0.852 μM
In vitro	CC-115 inhibits the DNA damage repair pathway and TORK in CLL cells and induces caspase-dependent cell death in resting CLL cells. It induces cell death with an IC50 of 0.51 µM. This compound reverts CD40-induced chemoresistance. Its treatment significantly reduces induction of expression Mcl-1, Bfl-1, and Bcl-XL on CD40 stimulation in CLL cells. It also blocks proliferation of CLL cells. In healthy B cells, this chemical induces cell death with an IC50 of 0.93 µM. It and NU7441 completely block the proliferation of CD4+ and CD8+ T cells. Taken together, this compound induces direct cytotoxicity and can block signaling pathways that are important for CLL survival, chemo-resistance and proliferation in the in the LN microenvironment.
In vivo	CC-115 decreases lymphadenopathy in CLL patients. This compound shows good in vivo PK profiles across multiple species with 53%, 76%, and ∼100% oral bioavailability in mouse, rat, and dog, respectively. It has favorable physicochemical and pharmacokinetic properties, demonstrates in vivo mTOR pathway inhibition and tumor growth inhibition, as well as a good in vitro and in vivo safety profile, suitable for clinical development.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27235137/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26102506/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	GI50		29088817
Western blot	p-DNA-PK / DNA-PK / p-ATM / ATM / p-NBS1 / p-AKT / AKT / p-4EBP1 / 4EBP1		29088817

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01353625	Completed	Glioblastoma Multiforme\|Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck\|Prostate Cancer\|Ewing''s Osteosarcoma\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Neoplasm Metastasis	Celgene	April 25 2011	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CC-115 DNA-PK Inibitore

Peso molecolare: 336.35