Name: Nitazoxanide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1627
Rating: 5 (19 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Altro Influenza Virus Inibitori	Arbidol HCl Nucleozin D-Pinitol (-)-Arctigenin Adamantane Cetylpyridinium chloride monohydrate Chebulinic acid

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HepG2(2.2.15)	Antiviral assay		Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in extracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC50=0.12μM	21553812
HepG2(2.2.15)	Antiviral assay		Antiviral activity against HBV infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as inhibition of extracellular viral DNA level, IC50=0.12μM	28383274
Ava5	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in Ava5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC50=0.21μM	22059983
Huh7.5	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1a infected in Huh7.5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC50=0.33μM	22059983
HepG2(2.2.15)	Antiviral assay		Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in intracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC50=0.59μM	21553812
HepG2(2.2.15)	Antiviral assay		Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in extracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC90=0.83μM	21553812
Ava5	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in Ava5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC90=0.93μM	22059983
Huh7.5	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1a infected in Huh7.5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC90=1.1μM	22059983
BHK-21	Antiviral assay		Antiviral activity against Chikungunya virus 0611aTw infected in BHK-21 cells by RT-qPCR analysis, EC50=1.96μM	28689975
HepG2(2.2.15)	Antiviral assay		Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in intracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC90=2.1μM	21553812
HCT8	Antiparasitic assay	48 hrs	Antiparasitic activity against Cryptosporidium parvum SPL infected in human HCT8 cells incubated for 48 hrs by FITC/DAPI staining based fluorescence assay, EC50=2.3μM	29469575
Vero E6	Function assay	48 hrs	IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells), IC50=2.81838μM	32353859
HCT8	Antiparasitic assay	48 hrs	Antiparasitic activity against Cryptosporidium parvum BGF infected in human HCT8 cells incubated for 48 hrs by FITC/DAPI staining based fluorescence assay, EC50=2.9μM	29469575
BHK-21	Antiviral assay		Antiviral activity against Chikungunya virus infected in BHK-21 cells by RT-qPCR analysis, EC50=2.96μM	28689975
U2OS	Antiviral assay		Antiviral activity against Chikungunya virus infected in human U2OS cells by RT-qPCR analysis, EC50=3.01μM	28689975
HCT8	Antiparasitic assay		Antiparasitic activity against Cryptosporidium parvum in HCT8 cells, IC50=3.25μM	16480281
HCT-8	Antimicrobial assay		Antimicrobial activity against Cryptosporidium parvum infected in human HCT-8 cells, IC50=3.8μM	18591280
BHK-21	Antiviral assay		Antiviral activity against Chikungunya virus 0810bTw infected in BHK-21 cells by RT-qPCR analysis, EC50=4.95μM	28689975
Vero	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against african green monkey Vero cells assessed as cell viability after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=10.74μM	23787289
BHK21	Cytotoxicity assay	16 hrs	Cytotoxicity against BHK21 cells assessed as reduction in cell viability after 16 hrs by CCK-8 assay, CC50=25μM	28689975
U2OS	Cytotoxicity assay	16 hrs	Cytotoxicity against human U2OS cells assessed as reduction in cell viability after 16 hrs by CCK-8 assay, CC50=25μM	28689975
Ava5	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human Ava5 cells after 3 days by neutral red dye assay, CC50=35μM	22059983
Huh7.5	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human Huh7.5 cells after 3 days by neutral red dye assay, CC50=49μM	22059983
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	307.28	Formula	C₁₂H₉N₃O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	55981-09-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NTZ, NSC 697855			Smiles	CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (201.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (4.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (3.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PFOR mTORC1
In vitro	Nitazoxanide riduce la crescita dei parassiti in coltura cellulare di oltre il 90% con scarse prove di citotossicità associata al farmaco. Questo composto è un nuovo agente antiparassitario tiazolide che mostra un'eccellente attività in vitro contro un'ampia varietà di protozoi ed elminti. Esso e il suo metabolita tizoxanide sono più attivi in vitro del metronidazolo contro G. intestinalis, E. histolytica e T. vaginalis. Questo agente mostra una potente inibizione della replicazione sia dell'HBV che dell'HCV. Potenzia l'effetto del trattamento successivo con questo composto più IFN, ma non con questo prodotto chimico più 2'CmeC, nelle cellule contenenti il replicone dell'HCV. Questo prodotto chimico induce riduzioni di diverse proteine dell'HBV (HBsAg, HBeAg, HBcAg) prodotte dalle cellule 2.2.15, ma non influisce sulla trascrizione dell'RNA dell'HBV. Mostra valori di IC50 e IC90 di 0,017 e 0,776 mg/mL rispettivamente, contro E. histolytica, 0,004 e 0,067 mg/mL contro G. intestinalis, e 0,034 e 2,046 mg/mL contro T. vaginalis. Questo composto è più tossico del metronidazolo e dell'albendazolo contro E. histolytica.
In vivo	Nitazoxanide è parzialmente efficace nel ridurre il carico parassitario in un modello di diarrea da suinetti gnotobiotici se somministrato per via orale per 11 giorni a 250 mg/kg/giorno ma non a 125 mg/kg/giorno. Questo composto induce una diarrea correlata al farmaco nei suinetti che potrebbe aver influenzato la sua efficacia terapeutica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9687390/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15791519/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11751773/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17888524/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12120985/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22589723/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06049901	Recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Tanta University	March 1 2023	Phase 3
NCT05701423	Recruiting	Multiple Sclerosis	Biogen	February 8 2023	--
NCT05368935	Completed	Renal Impairment\|Renal Disease\|Kidney Disease	Genfit	April 25 2022	Phase 1
NCT05116826	Completed	Moderate Hepatic Impairment\|Severe Hepatic Impairment\|Liver Diseases	Genfit	November 5 2021	Phase 1
NCT03656068	Completed	Non-alcoholic Steatohepatitis\|Fatty Liver\|Fibrosis Liver\|Compensated Cirrhosis	Pinnacle Clinical Research PLLC	December 4 2018	Phase 2
NCT02684240	Completed	Tuberculosis	Weill Medical College of Cornell University	February 2016	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nitazoxanide Influenza Virus inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 307.28