Name: CZ415
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8298
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S829801 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.32%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.32

Target correlati	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro mTOR Inibitori	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	459.56	Formula	C₂₂H₂₉N₅O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1429639-50-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CS(=O)(=O)C3(C)C)C(=N2)N4CCOCC4C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (198.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (Cell-free assay) 8.07(pIC50)
In vitro	CZ415 non mostra potenziale genotossico e ha un'ottima permeabilità cellulare. Il trattamento con questo composto porta all'inibizione della fosforilazione per i bersagli a valle di mTORC1 e mTORC2 (IC50=14,5 nM per pS6RP e IC50=14,8 nM per pAKT). L'effetto immunosoppressivo di questo composto viene misurato rilevando l'IFNγ secreto dopo 18 ore in sangue umano intero stimolato, e l'IC50 risultante è stato di 226 nM. Non mostra potenziale genotossico. Non è mutageno in un saggio di mutazione batterica (test di Ames) né mostra genotossicità nel saggio del linfoma murino (MLA), sia in presenza che in assenza di mix S9 di fegato di ratto.
In vivo	Studi in vivo mostrano che CZ415 ha una clearance moderata e una buona biodisponibilità orale. In un modello murino anti-CD3 questo composto inibisce efficacemente la segnalazione a valle di mTOR e, in un modello murino CIA, mostra significativi effetti antinfiammatori. Con la sua straordinaria selettività, le proprietà simili a farmaci e l'efficacia provata in vivo, questa molecola rappresenta un candidato ideale per l'indagine farmacologica del ruolo fisiopatologico di mTOR in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27563401/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CZ415 mTOR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 459.56