CZ415

N. catalogoS8298 Lotto:S829801

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₂₉N₅O₄S

Peso molecolare

459.56

Numero CAS

1429639-50-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (198.01 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

CZ415, un potente inibitore di mTOR competitivo dell'ATP con ottima permeabilità cellulare.

Target

mTOR
(Cell-free assay)

8.07(pIC50)

In vitro

CZ415 non mostra potenziale genotossico e ha un'ottima permeabilità cellulare. Il trattamento con questo composto porta all'inibizione della fosforilazione per i bersagli a valle di mTORC1 e mTORC2 (IC50=14,5 nM per pS6RP e IC50=14,8 nM per pAKT). L'effetto immunosoppressivo di questo composto viene misurato rilevando l'IFNγ secreto dopo 18 ore in sangue umano intero stimolato, e l'IC50 risultante è stato di 226 nM. Non mostra potenziale genotossico. Non è mutageno in un saggio di mutazione batterica (test di Ames) né mostra genotossicità nel saggio del linfoma murino (MLA), sia in presenza che in assenza di mix S9 di fegato di ratto.

In vivo

Studi in vivo mostrano che CZ415 ha una clearance moderata e una buona biodisponibilità orale. In un modello murino anti-CD3 questo composto inibisce efficacemente la segnalazione a valle di mTOR e, in un modello murino CIA, mostra significativi effetti antinfiammatori. Con la sua straordinaria selettività, le proprietà simili a farmaci e l'efficacia provata in vivo, questa molecola rappresenta un candidato ideale per l'indagine farmacologica del ruolo fisiopatologico di mTOR in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HEK294T17 cells Concentrazioni 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps. Tempo di incubazione 2 h Metodo Cells are seeded in 90 µL DMEM containing 2% FCS at 4x10_⁴ cells/well (for pS6RP S240/244 assay) or 8x10_⁴ cells/well (for pAKT S473 assay) in a 96well U-bottom plate. The plate is then incubated for 1h in a humidified incubator (37ºC, 5% CO2) to allow cells to adhere. CZ415: 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps, n=2. Positive control: 1 μM PI-103 (n=8). Negative control: DMSO (n=8). 10 µL of 10x compound concentration in 1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS) are added to the cells followed by 2 h incubation in a humidified incubator (37ºC, 5% CO2). Cells are lysed by addition of 10 μL 5x Complete Lysis Buffer and gentle shaking at 4°C for 15 min
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Male SD rats Dosaggi 1 mg/kg Somministrazione i.v.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HEK294T17 cells
Concentrazioni
3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps.
Tempo di incubazione
2 h
Metodo
Cells are seeded in 90 µL DMEM containing 2% FCS at 4x10_⁴ cells/well (for pS6RP S240/244 assay) or 8x10_⁴ cells/well (for pAKT S473 assay) in a 96well U-bottom plate. The plate is then incubated for 1h in a humidified incubator (37ºC, 5% CO2) to allow cells to adhere. CZ415: 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps, n=2. Positive control: 1 μM PI-103 (n=8). Negative control: DMSO (n=8). 10 µL of 10x compound concentration in 1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS) are added to the cells followed by 2 h incubation in a humidified incubator (37ºC, 5% CO2). Cells are lysed by addition of 10 μL 5x Complete Lysis Buffer and gentle shaking at 4°C for 15 min

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Male SD rats
Dosaggi
1 mg/kg
Somministrazione
i.v.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27563401/

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