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PQR620 mTOR inibitore

N. Cat.S8784

PQR620 è un nuovo inibitore duale TORC1/2 selettivo, biodisponibile per via orale e in grado di penetrare nel cervello. Questo composto ha un'attività antitumorale in 56 modelli di linfoma con una IC50 mediana di 250 nM dopo 72 ore di esposizione.
PQR620 mTOR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 445.47

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Controllo Qualità

Lotto: S878401 DMSO]20 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Purezza: 98.26%
98.26

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 445.47 Formula

C21H25F2N7O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1927857-56-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CC2COCC1N2C3=NC(=NC(=N3)C4=CN=C(C=C4C(F)F)N)N5C6CCC5COC6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (44.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
TORC1
(Cell-based assay)
250 nM
TORC2
(Cell-free assay)
250 nM
In vitro

PQR620 è un nuovo inibitore duale TORC1/2 in grado di penetrare nel cervello con attività antitumorale in 56 linee cellulari di linfoma con un valore di IC50 mediano di 250 nM dopo 72 ore di esposizione.
In vivo

Questo composto ha attività anti-linfoma in vivo e sinergismo in vivo con l'inibitore di BCL2 venetoclax. La combinazione di questa sostanza chimica e venetoclax ha un'attività antitumorale in vivo più forte rispetto agli agenti singoli in un modello di xenotrapianto di GCB-DLBCL.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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