PQR620

N. catalogoS8784 Lotto:S878401

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Dati tecnici

Formula

C21H25F2N7O2
Peso molecolare 445.47 Numero CAS 1927857-56-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (44.89 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.48 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PQR620 è un nuovo inibitore duale TORC1/2 selettivo, biodisponibile per via orale e in grado di penetrare nel cervello. Questo composto ha un'attività antitumorale in 56 modelli di linfoma con una IC50 mediana di 250 nM dopo 72 ore di esposizione.
Target
TORC1
(Cell-based assay)		 TORC2
(Cell-free assay)
250 nM 250 nM
In vitro

PQR620 è un nuovo inibitore duale TORC1/2 in grado di penetrare nel cervello con attività antitumorale in 56 linee cellulari di linfoma con un valore di IC50 mediano di 250 nM dopo 72 ore di esposizione.
In vivo

Questo composto ha attività anti-linfoma in vivo e sinergismo in vivo con l'inibitore di BCL2 venetoclax. La combinazione di questa sostanza chimica e venetoclax ha un'attività antitumorale in vivo più forte rispetto agli agenti singoli in un modello di xenotrapianto di GCB-DLBCL.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    56 lymphoma cell lines, ABC-DLBCL cell lines (TMD8, Ri-1), GCB-DLBCL cell lines (OCI-LY-1,SU-DHL-6, DoHH2)

  • Concentrazioni

    2 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h, 72 h

  • Metodo

    PQR620 is dissolved in dimethyl sulphoxide (DMSO) to obtain a stock concentration of 10 mM. This compound is assessed in a large panel of cell lines (n = 56) derived from lymphomas. Cell lines are treated with 2 μM this chemical for 24 h or DMSO as control.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    NOD-Scid mice with RI-1/SU-DHL-6 xenograft

  • Dosaggi

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31167506/

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