HDAC Inibitori | HDAC Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1047 | Vorinostat (SAHA) | Vorinostat (SAHA) è un inibitore di HDAC con IC50 di ~10 nM in un saggio senza cellule e abroga l'amplificazione produttiva del DNA di HPV-18. |
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| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275) inibisce fortemente HDAC1 e HDAC3 con IC50 di 0,51 μM e 1,7 μM in saggi senza cellule, rispetto a HDACs 4, 6, 8 e 10. Questo composto induce l'autophagy e l'apoptosis. Fase 3. |
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| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) è un nuovo inibitore di HDAC ad ampio spettro con IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule. Induce autophagy e apoptosis, e interrompe efficacemente la latenza dell'HIV in vivo. Fase 3. |
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| S1045 | Trichostatin A (TSA) | TSA (Trichostatin A) è un inibitore di HDAC con un IC50 di ~1,8 nM in saggi acellulari. |
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| S3020 | Romidepsin (FK228) | Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) è un potente inibitore di HDAC1 e HDAC2 con IC50 di 36 nM e 47 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Questo composto controlla la crescita e induce l'apoptosi nelle cellule tumorali di neuroblastoma. |
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| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) è un potente inibitore di HDAC con la massima potenza per HDAC1 con IC50 di 0,15 μM in un saggio senza cellule, una selettività da 2 a 10 volte superiore contro HDAC2, 3 e 11, e nessuna attività verso HDAC4, 5, 6, 7 e 8. Mocetinostat (MGCD0103) induce Apoptosis e Autophagy. Fase 2. |
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| S7229 | RGFP966 | RGFP966 è un inibitore di HDAC3 con un IC50 di 0,08 μM in un saggio senza cellule, che mostra una selettività > 200 volte superiore rispetto ad altri HDAC. |
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| S8049 | Tubastatin A | Tububastatin A è un inibitore potente e selettivo di HDAC6 con IC50 di 15 nM in un saggio cell-free. È selettivo contro tutti gli altri isozimi (1000 volte) eccetto HDAC8 (57 volte). Questo composto promuove l'autophagy e aumenta l'apoptosis. |
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| S1085 | Belinostat (PXD101) | Belinostat è un nuovo inibitore di HDAC con un IC50 di 27 nM in un saggio senza cellule, con attività dimostrata in tumori resistenti al cisplatino. Belinostat (PXD101) induce l'autophagy. |
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| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) è un inibitore selettivo di HDAC6 con una IC50 di 5 nM in un saggio privo di cellule. È >10 volte più selettivo per HDAC6 rispetto a HDAC1/2/3 (HDAC di classe I) con una leggera attività contro HDAC8, attività minima contro HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1 e Sirtuin2. Ricolinostat (ACY-1215) sopprime la proliferazione cellulare e promuove l'apoptosi. Fase 2. |
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| S1096 | Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl è un nuovo inibitore di HDAC di seconda generazione con la più alta potenza per HDAC1 con IC50 di 0,11 nM in un saggio senza cellule, moderatamente potente per HDACs 2, 4, 10 e 11; una selettività superiore a 30 volte contro HDACs 3, 5, 8 e 9 e la più bassa potenza per HDACs 6 e 7. Fase 2. |
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| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051 è un potente e specifico inibitore di HDAC8 con IC50 di 10 nM in un saggio senza cellule. Ha una selettività superiore a 200 volte rispetto a HDAC1 e 6, e più di 1000 volte rispetto a HDAC2, 3 e 10. PCI-34051 induce l'apoptosis dipendente dalle caspasi. |
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| S1484 | MC1568 | MC1568 è un inibitore selettivo di HDAC per la proteina HD1-A del mais con una IC50 di 100 nM in un saggio senza cellule. È 34 volte più selettivo per HD1-A rispetto a HD1-B. |
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| S2627 | Tubastatin A HCl | Tubastatin A HCl è un potente e selettivo inibitore di HDAC6 con una IC50 di 15 nM in un saggio cell-free. È selettivo (1000 volte di più) contro tutte le altre isoforme tranne HDAC8 (57 volte di più). |
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| S2818 | Tacedinaline (CI994) | Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) è un inibitore selettivo di classe I di HDAC con IC50 di 0,9, 0,9, 1,2 e >20 μM per le HDAC umane 1, 2, 3 e 8, rispettivamente. Fase 3. |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid) è un acido grasso con proprietà anticonvulsivanti usato nel trattamento dell'epilessia. È anche un inibitore della istone deacetilasi (HDAC) ed è sotto indagine per il trattamento dell'HIV e di vari tumori. Questo composto induce Autophagy e Mitophagy mediante l'upregolazione di BNIP3 e la biogenesi mitocondriale mediante l'upregolazione di PGC-1α. Inoltre, attiva la segnalazione di Notch-1. |
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| S7569 | LMK-235 | LMK-235 è un inibitore selettivo di HDAC4 e HDAC5 con IC50 di 11,9 nM e 4,2 nM, rispettivamente. |
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| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | Fimepinostat (CUDC-907) è un doppio inibitore di PI3K e HDAC che mira a PI3Kα e HDAC1/2/3/10 con valori di IC50 rispettivamente di 19 nM e 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. Questo composto induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi nelle cellule di cancro al seno. Fase 1. |
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| S2239 | Tubacin | Tubacin è un inibitore di HDAC6 altamente potente e selettivo, reversibile e permeabile alle cellule, con una IC50 di 4 nM in un saggio senza cellule, circa 350 volte più selettivo rispetto a HDAC1. Questo composto riduce la replicazione del virus dell'encefalite giapponese tramite la diminuzione della sintesi dell'RNA virale. |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium è un inibitore di HDAC che induce selettivamente la degradazione proteasomica di HDAC2, utilizzato nel trattamento dell'epilessia, del disturbo bipolare e nella prevenzione dell'emicrania. L'acido valproico induce la segnalazione Notch1 nelle cellule di carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC). L'acido valproico è oggetto di indagine per il trattamento dell'HIV e di vari tipi di cancro. L'acido valproico (VPA) induce l'autophagy e la mitophagy mediante l'up-regulation di BNIP3 e la biogenesi mitocondriale mediante l'up-regulation di PGC-1α. |
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| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), sale sodico dell'acido butirrico, è un inibitore della histone deacetylase e si lega competitivamente ai siti di zinco delle histone deacetylases (HDAC) di classe I e II. Questo composto inibisce la progressione del ciclo cellulare, promuove la differenziazione e induce l'apoptosis e l'autophagy in diversi tipi di cellule tumorali. |
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| S2170 | ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate | Givinostat (ITF2357) è un potente inibitore di HDAC per mais HD2, HD1B e HD1A con IC50 di 10 nM, 7,5 nM e 16 nM in saggi acellulari. Fase 2. |
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| S8567 | Tucidinostat (Chidamide) | Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) è un inibitore a bassa nanomolare di HDAC1, 2, 3 e 10, gli isotipi di HDAC ben documentati per essere associati al fenotipo maligno. Esibisce valori di IC50 di 95, 160, 67 e 78 nM per HDAC1, 2, 3 e 10, rispettivamente. |
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| S2244 | AR-42 | AR-42 (HDAC-42) è un inibitore di HDAC con IC50 di 30 nM. Fase 1. |
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| S7324 | TMP269 | TMP269 è un potente e selettivo inibitore di HDAC di classe IIa con IC50 di 157 nM, 97 nM, 43 nM e 23 nM per HDAC4, HDAC5, HDAC7 e HDAC9, rispettivamente. |
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| S2341 | (-)-Parthenolide | (-)-Parthenolide, un inibitore della via del Nuclear Factor-κB, depaupera specificamente la proteina HDAC1 senza influenzare altre HDAC di classe I/II; Promuove anche l'ubiquitinazione di MDM2 e attiva le funzioni cellulari di p53. |
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| S7595 | Santacruzamate A (CAY10683) | Santacruzamate A (CAY10683) è un inibitore di HDAC potente e selettivo, con un IC50 di 119 pM per HDAC2 e una selettività >3600 volte superiore rispetto ad altre HDAC. |
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| S7596 | CAY10603 | CAY10603 (BML-281) è un inibitore potente e selettivo di HDAC6 con IC50 di 2 pM, con una selettività >200 volte superiore rispetto ad altri HDAC. |
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| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) è un potente inibitore pan-HDAC con IC50 di 40-140 nM, ad eccezione di HDAC6. Non ha attività contro l'isoenzima di classe III SIRT I. Questo composto induce l'apoptosi nelle cellule tumorali. Fase 2. |
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| S3592 | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) | Il 4-PBA (acido 4-fenilbutirrico) è un inibitore della istone deacetilasi (HDAC) e un induttore epigenetico chiave dell'epcidina epatica anti-HCV. Questo composto inibisce l'infiammazione indotta da LPS regolando lo stress del reticolo endoplasmatico (ER) e l'Autophagy in modelli di lesione polmonare acuta. |
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| S1090 | Abexinostat (PCI-24781) | Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) è un nuovo inibitore pan-HDAC che ha come bersaglio principale HDAC1 con un Ki di 7 nM. Mostra una modesta potenza per le HDAC 2, 3, 6 e 10 e una selettività superiore a 40 volte contro HDAC8. Questo composto è attualmente in Fase 1/2. |
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| S7292 | RG2833 (RGFP109) | RG2833 (RGFP109) è un inibitore di HDAC che penetra nel cervello, e questo composto mostra valori di IC50 di 60 nM e 50 nM per HDAC1 e HDAC3, rispettivamente, in saggi acellulari. |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 è un potente inibitore multitarget contro HDAC, EGFR e HER2 con IC50 di 4,4 nM, 2,4 nM e 15,7 nM, e questo composto inibisce le HDAC di classe I/II, ma non le HDAC di classe III, di tipo Sir. Fase 1. |
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| S8502 | TMP195 | TMP195 (TFMO 2) è un inibitore selettivo, di prima classe, di classe IIa HDAC con Ki di 59, 60, 26 e 15 nM rispettivamente per HDAC4, HDAC5, HDAC7 e HDAC9. |
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| S1095 | Dacinostat (LAQ824) | Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824) è un nuovo inibitore di HDAC con una IC50 di 32 nM ed è noto per attivare il promotore p21. |
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| S4125 | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) è un sale di 4-fenilbutirrato o acido 4-fenilbutirrico. Questo composto è un inibitore della istone deacetilasi, utilizzato per trattare i disturbi del ciclo dell'urea. |
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| S1422 | Droxinostat | Droxinostat (NS 41080) è un inibitore selettivo di HDAC, principalmente per HDAC 6 e 8 con IC50 di 2,47 μM e 1,46 μM, con una selettività maggiore di 8 volte contro HDAC3 e nessuna inibizione per HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9 e 10. |
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| S7473 | Nexturastat A | Nexturastat A è un potente e selettivo inibitore di HDAC6 con IC50 di 5 nM, >190 volte più selettivo rispetto ad altre HDAC. |
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| S8043 | Scriptaid | Scriptaid (GCK 1026) è un inibitore di HDAC. Mostra un effetto maggiore sull'H4 acetilato rispetto all'H3. |
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| S7555 | Domatinostat (4SC-202) | Domatinostat (4SC-202) è un inibitore selettivo di classe I di HDAC con IC50 di 1,20 μM, 1,12 μM e 0,57 μM per HDAC1, HDAC2 e HDAC3, rispettivamente. Questo composto mostra anche attività inibitoria contro la Lysine specific demethylase 1 (LSD1) ed è in Fase 1. |
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| S2779 | M344 (D 237) | M344 è un potente inibitore di HDAC con IC50 di 100 nM e in grado di indurre la differenziazione cellulare. |
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| S2693 | Resminostat | Resminostat (RAS2410) inibisce in modo dose-dipendente e selettivo HDAC1/3/6 con IC50 di 42,5 nM/50,1 nM/71,8 nM, meno potente verso HDAC8 con IC50 di 877 nM. |
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| S7689 | BG45 | BG45 è un inibitore di classe I di HDAC con IC50 di 289 nM, 2,0 µM, 2,2 µM e >20 µM per HDAC3, HDAC1, HDAC2 e HDAC6 in saggi acellulari, rispettivamente. |
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| S8464 | Citarinostat (ACY-241) | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2) è un inibitore selettivo di HDAC6 disponibile per via orale con IC50 di 2,6 nM e 46 nM per HDAC6 e HDAC3, rispettivamente, e possiede una selettività da 13 a 18 volte superiore verso HDAC6 rispetto a HDAC1-3. |
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| S6687 | SIS17 | SIS17 è un inibitore specifico della istone deacetilasi 11 (HDAC 11) dei mammiferi con IC50 di 0,83 μM. Questo composto inibisce la demiristoilazione del substrato di HDAC11, la serina idrossimetil transferasi 2, senza inibire altre HDAC. |
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| S8495 | WT161 | WT161 è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile di HDAC6 con valori IC50 di 0,4 nM, 8,35 nM e 15,4 nM per HDAC6, HDAC1 e HDAC2, rispettivamente; ha mostrato una selettività >100 volte superiore rispetto ad altre HDAC. Questo composto induce l'apoptosi. |
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| S8648 | ACY-738 | ACY-738 inibisce HDAC6 con bassa potenza nanomolare (IC50=1,7 nM) e una selettività da 60 a 1500 volte superiore rispetto alle HDAC di classe I. |
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| S7278 | HPOB | HPOB è un potente e selettivo inibitore di HDAC6 con IC50 di 56 nM, con una selettività >30 volte superiore rispetto ad altre HDAC. |
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| S6738 | TC-H 106 | TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106) è un inibitore lento e a forte legame delle histone deacetylases(HDAC) di classe I con valori di Ki di 148 nM, circa 102 nM, 14 nM per HDAC1, HDAC2, HDAC3, rispettivamente. |
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| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (sale trifluoroacetato di Tubastatin A) è un potente e selettivo inibitore di HDAC6 con un IC50 di 15 nM in un saggio senza cellule. È selettivo contro tutti gli altri isozimi (1000 volte) eccetto HDAC8 (57 volte). Tubastatin A promuove l'Autophagy e aumenta l'Apoptosis. |
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| S3981 | Sinapinic Acid | Sinapinic acid (Sinapic acid) è un piccolo acido idrossicinnamico di origine naturale che appartiene alla famiglia dei fenilpropanoidi e viene comunemente usato come matrice nella spettrometria di massa MALDI. Sinapinic acid (Sinapic acid) agisce come un inibitore di HDAC, con un IC50 di 2,27 mM, e inibisce anche l'attività ACE-I. |
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| S5810 | UF010 | UF010 è un inibitore selettivo di HDAC di classe I con valori di IC50 di 0,5 nM, 0,1 nM, 0,06 nM, 1,5 nM, 9,1 nM e 15,3 nM rispettivamente per HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC6 e HDAC10. |
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| S0864 | ACY-775 | ACY-775 è un potente e selettivo inibitore della istone deacetilasi 6 (HDAC6) con un IC50 di 7,5 nM. |
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| S8773 | TH34 | TH34 è un inibitore di HDAC che mostra una selettività pronunciata per le HDAC 6, 8 e 10 rispetto alle HDAC 1, 2 e 3. In un saggio NanoBRET, questo composto si lega fortemente alle HDAC6, 8 e 10 con concentrazioni IC50 micromolari basse (HDAC6: 4,6 µM, HDAC8: 1,9 µM, HDAC10: 7,7 µM). |
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| E8178 | Quisinostat | Quisinostat (JNJ-26481585) è un potente inibitore di seconda generazione, attivo per via orale, della pan-Histone Deacetylase (HDAC). Inibisce HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC10, HDAC11 con IC50 di 0,11 nM, 0,33 nM, 0,64 nM, 0,46 nM e 0,37 nM rispettivamente. Esibisce una potente attività antitumorale in vivo e un potenziale uso clinico in varie neoplasie solide ed ematologiche. |
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| S1703 | Divalproex Sodium | Divalproex Sodium, costituito da un composto di valproato di sodio e acido valproico in un rapporto molare di 1:1 in forma enterica, è un inibitore di HDAC, utilizzato nel trattamento dell'epilessia. |
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| E0391 | BRD-6929 | BRD-6929 è un inibitore di istone deacetilasi 1 (HDAC1) e HDAC2 con IC50 di 0,04 µM e 0,1 µM, rispettivamente. Esibisce attività antiproliferative contro una linea cellulare di cancro umano (HCT116) e nelle cellule epiteliali mammarie umane (HMEC). |
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| S1073 | BML-210 (CAY10433) | BML-210 (CAY10433) è un inibitore a piccola molecola di HDAC. Inibisce il segnale del reporter guidato da HDAC4-VP16 in modo dose-dipendente con un IC50 apparente di circa 5 µM. |
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| S9262 | Raddeanin A | Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), una saponina triterpenoide da Anemone raddeana Regel, mostra una moderata attività inibitoria contro le istone deacetilasi (HDACs) e ha un'elevata potenza antiangiogenica e attività antitumorale. |
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| E6577New | 1-Naphthohydroxamic acid | L'1-Naphthohydroxamic acid (Composto 2) dimostra una potente e selettiva inibizione di HDAC8 (IC50 = 14 µM), esibendo una selettività significativamente maggiore per HDAC8 rispetto a HDAC1 di classe I e HDAC6 di classe II (IC50 >100 µM). Questo composto non eleva i livelli globali di acetilazione dell'istone H4 né diminuisce l'attività HDAC intracellulare totale. Inoltre, è stato dimostrato che l'1-Naphthohydroxamic acid promuove l'acetilazione della tubulina. | ||
| E5952New | PT 3 | PT 3 è un inibitore potente e selettivo di classe benzamidica della Histone Deacetylase 3 (HDAC3) con una IC50 di 245 nM. Attraversa la barriera emato-encefalica e migliora l'apprendimento e la memoria in modelli di riconoscimento di nuovi oggetti nei topi. | ||
| E8302New | YX968 | YX968 è un degradatore duale PROTAC potente, rapido e selettivo di HDAC3/8 con valori di DC50 rispettivamente di 1,7 nM e 6,1 nM. Promuove l'apoptosi e uccide le cellule tumorali con un'elevata potenza in vitro e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro. | ||
| E8292New | GEM144 | GEM144 è un potente inibitore duale, attivo per via orale, della DNA polimerasi α (POLA1) e di HDAC11. Esibisce una potente attività antiproliferativa in vitro ed efficacia antitumorale in vivo inducendo l'acetilazione di p53, l'attivazione di p21, l'arresto del ciclo cellulare G1/S e l'apoptosi. | ||
| E1086 | KT-531 | KT-531 (KT531) è un potente inibitore selettivo di HDAC6 con IC50 di 8,5 nM, che mostra una selettività 39 volte superiore rispetto ad altre isoforme di HDAC. | ||
| E1686 | SW-100 | SW-100 è un inibitore selettivo dell'istone deacetilasi 6 (HDAC6) con un IC50 di 2,3 nM. Mostra una selettività 1000 volte superiore per HDAC6 rispetto a tutti gli altri isoenzimi HDAC. | ||
| E1580 | TNG260 | TNG260 è un inibitore della deacetilasi selettiva di CoREST (CoreDAC) che inibisce HDAC1 con una selettività 10 volte superiore rispetto a HDAC3. Diminuisce l'infiltrazione neutrofila intratumorale e mostra un'uccisione cellulare immuno-mediata. | ||
| E1469 | ITF3756 | ITF3756 è un inibitore selettivo dell'istone deacetilasi 6 (HDAC6) che porta uno scaffold pentaeterociclico. Può essere usato nella ricerca di disturbi autoimmuni, malattie neurodegenerative e cancro. | ||
| E1554 | Tefinostat(CHR-2845) | Tefinostat (CHR-2845) è un inibitore della pan-istone deacetilasi (HDAC) mirato a monociti/macrofagi, che subisce una scissione mediata dall'esterasi intracellulare carbossilesterasi-1 umana (hCE-1) per produrre l'acido attivo CHR-2847. Studi in vitro rivelano una specifica maggiore sensibilità delle leucemie monocitoidi a questo composto. | ||
| S2190 | Pyroxamide (NSC 696085) | Pyroxamide (NSC 696085) è un potente inibitore di HDAC1 purificata per affinità con ID50 di 100 nM, e induce anche la soppressione della crescita e la morte cellulare nel rabdomiosarcoma umano in vitro. | ||
| S8743 | SKLB-23bb | SKLB-23bb è un inibitore selettivo di HDAC6 biodisponibile per via orale con valori di IC50 inferiori a 100 nmol/L, contro la maggior parte delle linee cellulari controllate. Ha anche la capacità di disgregare i microtubuli. | ||
| S6548 | NKL 22 | NKL 22 è un inibitore selettivo di HDAC con IC50 di 78 µM. | ||
| S7726 | BRD73954 | BRD73954 è un inibitore potente e selettivo di HDAC con IC50 di 36 nM e 120 nM rispettivamente per HDAC6 e HDAC8. | ||
| E0812 | CXD101 | CXD101 (HDAC-IN-4) è un potente, selettivo e oralmente attivo inibitore di classe I della istone deacetilasi (HDAC) con IC50 di 63 nM, 570 nM e 550 nM rispettivamente per HDAC1, HDAC2 e HDAC3. | ||
| E5948New | PB94 | PB94 è un inibitore potente e selettivo di HDAC11 con un IC50 di 108 nM e mostra una selettività >40 volte superiore rispetto ad altre isoforme di HDAC. Migliora il dolore neuropatico nei modelli murini e può essere radiomarcato con carbonio-11 come [¹¹C]this compound per l'imaging PET, dimostrando un significativo assorbimento cerebrale e un potenziale per applicazioni di imaging in vivo. | ||
| S5905 | Suberohydroxamic acid | Suberohydroxamic acid (acido suberico bishidrossamico) è un inibitore competitivo di HDAC con valori di IC50 di 0,25 e 0,3 μM rispettivamente per HDAC1 e HDAC3. | ||
| S8962 | BRD3308 | BRD3308 è un inibitore potente e altamente selettivo di HDAC3 con IC50 di 54 nM, 1,26 μM e 1,34 μM per HDAC3, HDAC1 e HDAC2, rispettivamente. Questo composto attiva la trascrizione dell'HIV-1. Sopprime l'apoptosi delle cellule β pancreatiche indotta da citochine infiammatorie (stress glucolipotossico) e aumenta il rilascio funzionale di insulina. | ||
| S7593 | Splitomicin | Splitomicin è un inibitore selettivo della istone deacetilasi Sir2p NAD(+)-dipendente con un IC50 di 60 μM, mostrando una maggiore attività in un saggio basato su cellule. | ||
| E7940 | ACY-957 | ACY-957 è un inibitore chimico selettivo di HDAC1 e HDAC2 con valori di IC50 di 7 nM e 18 nM contro HDAC1/2 rispettivamente. Induce la proteina emoglobinica (HbF) nelle cellule progenitrici eritroidi primarie, comprese quelle di pazienti con anemia falciforme, offrendo un approccio promettente per il trattamento della malattia a cellule falciformi (SCD) e della β-talassemia. | ||
| S5438 | Biphenyl-4-sulfonyl chloride | Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Fenilbenzenesulfonile, 4-Fenilbenzenesulfonile, p-Bifenilsulfonile) è un inibitore di HDAC con applicazioni sintetiche nell'C-arilazione desulfitativa catalizzata dal palladio. | ||
| E5936New | FT895 | FT895 inibisce HDAC11 con una IC50 di 3 nM. | ||
| S9934 | KA2507 | KA2507, un inibitore di HDAC6 potente, attivo per via orale e selettivo con IC50 di 2,5 nM, mostra attività antitumorali ed effetti immunomodulatori in modelli preclinici. | ||
| E7481 | Givinostat | Givinostat è un inibitore oralmente attivo, contenente acido idrossamico, delle istone deacetilasi (HDACs), con il potenziale di trattare i bambini con artrite idiopatica giovanile sistemica. Mira principalmente alle HDAC di Classe I e II, con IC50 di 198 nM e 157 nM per HDAC1 e HDAC3, rispettivamente. | ||
| S1313 | GSK3117391 | GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) è un potente inibitore della istone deacetilasi (HDAC). | ||
| S8769 | Tinostamustine(EDO-S101) | Tinostamustine (EDO-S101) è un inibitore di deacetilasi alchilante di prima classe, con valori di IC50 di 9 nM, 9 nM, 25 nM e 107 nM per HDAC1, HDAC2, HDAC3 e HDAC8 (HDAC di Classe 1), rispettivamente, e di 6 nM e 72 nM per HDAC6 e HDAC10 (HDAC di Classe II). | ||
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Il Resveratrol ha un ampio spettro di bersagli tra cui le cicloossigenasi (cioè COX, IC50=1.1 μM), le lipoossigenasi (LOX, IC50=2.7 μM), le chinasi, le sirtuine e altre proteine. Ha effetti antitumorali, antinfiammatori, ipoglicemizzanti e altri effetti cardiovascolari benefici. Il Resveratrol induce mitofagia/autofagia e apoptosi dipendente dall'autofagia. |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) è il principale curcuminoide della popolare spezia indiana curcuma, che è un membro della famiglia dello zenzero (Zingiberaceae). È un inibitore della p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) e dell'Histone deacetylase (HDAC); attiva la via Nrf2 e sopprime l'attivazione di NF-κB. Curcumin induce mitophagy, autophagy, apoptosis e l'arresto del ciclo cellulare con attività antitumorale. Curcumin riduce il danno renale associato alla rabdomiolisi diminuendo la morte cellulare mediata dalla Ferroptosis. Curcumin esibisce proprietà anti-infettive contro vari patogeni umani come l'Influenza Virus, il virus dell'epatite C, l'HIV e così via. |
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| S5771 | Sulforaphane | Il Sulforaphane è un isotiocianato naturale derivato dal consumo di verdure crocifere, come broccoli, cavoli e cavolo nero. Questo composto è anche un induttore di Nrf2 e un inibitore della istone deacetilasi (HDAC) e di NF-κB. Aumenta l'eme ossigenasi-1 (HO-1) e riduce i livelli di specie reattive dell'ossigeno (ROS). Induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi. |
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| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) è un doppio inibitore di PARP e HDAC, con IC50 di 19,01 nM, 2,13 nM, 1,69 μM, > 10 μM per PARP1, PARP2, HDAC1, HDAC6, rispettivamente, in un saggio enzimatico. Esibisce effetti antiproliferativi e antitumorali. Induce anche danni al DNA e apoptosi in vitro. | ||
| S9275 | Isoguanosine | Isoguanosine (Crotonoside) inibisce FLT3 e HDAC3/6 per il trattamento della AML. Questo composto è un isomero attivo naturale della guanosina che si trova nei semi di Croton tiglium. |
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