Home Cytoskeletal Signaling HDAC inhibitor M344 (D 237)

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M344 (D 237) HDAC inhibitor

N. Cat.: S2779

M344 is a potent HDAC inhibitor with IC50 of 100 nM and able to induce cell differentiation.
M344 (D 237) HDAC inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 307.39

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S277901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.36%
99.36

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 307.39 Formula

C16H25N3O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 251456-60-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (201.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
An inducer of terminal cell differentiation and a potent HDAC inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HDAC
100 nM
In vitro

M344 produces a more significant effect on cell proliferation than on cell differentiation in MEL DS19 cells. This compound is toxic at concentrations above 10 μM, while a maximum of only 20% of the surviving cell population are induced to differentiate. In vitro, this chemical shows the significant anti-proliferative activities against the endometrial cancer cell line Ishikawa and the ovarian cancer cell line SK-OV-3 with EC50 of 2.3 μM and 5.1 μM, respectively. While the normal human endometrial epithelial cells shows little sensitivity to this compound. In addition, it also leads to decreased proportion of cells in the S-phase and increased proportion in the G0/G1 phases of the cell cycle, induces apoptosis and decreases the transmembrane potential of mitochondria. This chemical potently inhibits proliferation of embryonal nervous system tumor cells including medulloblastoma cells (D341 Med, Daoy) and neuroblastoma cells (CH-LA 90,SHSY-5Y ) with GI50 of 0.65 μM, 0.63 μM, 0.63 μM and 0.67 μM, respectively.

Saggio chinasico
Inibizione Enzimatica
Gli istoni core di pollo marcati radioattivamente vengono utilizzati come substrato enzimatico. L'enzima ha liberato acido acetico tritiato dal substrato, che viene quantificato mediante conteggio a scintillazione. I valori di IC50 sono risultati di determinazioni triple. 50 μL di enzima di mais (a 30 °C) vengono incubati (30 minuti) con 10 μL di istoni di reticolociti di pollo pre-marcati con [3H]acetato totale (1 mg/mL). La reazione viene arrestata aggiungendo 36 μL di HCl 1 M/acetato 0,4 M e 800 μL di acetato di etile. Dopo centrifugazione (10000g, 5 minuti) un'aliquota di 600 μL della fase superiore viene contata per la radioattività in 3 mL di cocktail di scintillazione liquido. Questo composto viene testato in una concentrazione iniziale di 40 μM, e le sostanze attive vengono ulteriormente diluite.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/