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M344 (D 237) HDAC inibitore

N. Cat.S2779

M344 è un potente inibitore di HDAC con IC50 di 100 nM e in grado di indurre la differenziazione cellulare.
M344 (D 237) HDAC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 307.39

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Controllo Qualità

Lotto: S277901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.36%
99.36

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 307.39 Formula

C16H25N3O3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 251456-60-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (201.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
An inducer of terminal cell differentiation and a potent HDAC inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HDAC
100 nM
In vitro

M344 produce un effetto più significativo sulla proliferazione cellulare che sulla differenziazione cellulare nelle cellule MEL DS19. Questo composto è tossico a concentrazioni superiori a 10 μM, mentre un massimo di solo il 20% della popolazione cellulare sopravvivente è indotta a differenziarsi. In vitro, questa sostanza chimica mostra significative attività antiproliferative contro la linea cellulare di carcinoma endometriale Ishikawa e la linea cellulare di carcinoma ovarico SK-OV-3 con EC50 di 2,3 μM e 5,1 μM, rispettivamente. Mentre le normali cellule epiteliali endometriali umane mostrano poca sensibilità a questo composto. Inoltre, porta anche a una diminuzione della proporzione di cellule nella fase S e a un aumento della proporzione nelle fasi G0/G1 del ciclo cellulare, induce l'apoptosi e diminuisce il potenziale transmembrana dei mitocondri. Questa sostanza chimica inibisce potentemente la proliferazione delle cellule tumorali del sistema nervoso embrionale, incluse le cellule di medulloblastoma (D341 Med, Daoy) e le cellule di neuroblastoma (CH-LA 90, SHSY-5Y) con GI50 di 0,65 μM, 0,63 μM, 0,63 μM e 0,67 μM, rispettivamente.

Saggio chinasico
Inibizione Enzimatica
Gli istoni core di pollo marcati radioattivamente vengono utilizzati come substrato enzimatico. L'enzima ha liberato acido acetico tritiato dal substrato, che viene quantificato mediante conteggio a scintillazione. I valori di IC50 sono risultati di determinazioni triple. 50 μL di enzima di mais (a 30 °C) vengono incubati (30 minuti) con 10 μL di istoni di reticolociti di pollo pre-marcati con [3H]acetato totale (1 mg/mL). La reazione viene arrestata aggiungendo 36 μL di HCl 1 M/acetato 0,4 M e 800 μL di acetato di etile. Dopo centrifugazione (10000g, 5 minuti) un'aliquota di 600 μL della fase superiore viene contata per la radioattività in 3 mL di cocktail di scintillazione liquido. Questo composto viene testato in una concentrazione iniziale di 40 μM, e le sostanze attive vengono ulteriormente diluite.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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