Name: Tubastatin A Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2627
Rating: 5 (47 reviews)

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.38%

99.38

Target correlati	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Sirtuin
Altro HDAC Inibitori	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215) PCI-34051

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Formulazione	Descrizione dell'attività
neuron cultures	Kinase assay	2.5 μM	DMSO	induces α-tubulin hyperacetylation
neuron cultures	Function assay	~10 μM	DMSO	protects against glutathione depletion-induced oxidative stress
134/04	Function assay	7.5 µM		impairs myotube formation
C2C12	Function assay	7.5 µM		impairs myotube formation
HaCaT keratinocytes	Function assay	10 μM		blocks arsenite from inducing Nrf2 protein translation
JURL-MK1	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
CML-T1	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
K562	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
HL-60	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
KMCH	Growth inhibitory assay	~10 μM		decreases proliferation and anchorage-independent growth
THP-1	Function assay	~10 μM		inhibits TNF-α and IL-6 secretion
RAW 264.7	Function assay	~10 μM		attenuates NO production
HT3	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
CaSki	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa	Function assay	~5 μM	DMSO	inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
CaSki	Function assay	~5 μM	DMSO	inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
MCF-7	Growth inhibitory assay	30 μM	DMSO	IC50=15 μM
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	increases the microtubule acetylation level.
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	stabilizes microtubules against cold-induced depolymerization
MCF-7	Function assay	15 μM	DMSO	stabilizes microtubules against nocodazole-induced disassembly
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	alteres the assembly dynamics of interphase microtubules
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	increases the binding of HDAC6 with interphase microtubules
PC12	Function assay	~3 μM	DMSO	up-regulates anti-oxidative gene expression related to transcription factor XBP1s
PC12	Growth inhibitory assay	~3 μM	DMSO	reverse H2O2-induced growth inhibition
HEK293T	Function assay	~3 μM	DMSO	up-regulated XBP1s protein level
HEK293T	Function assay	~3 μM	DMSO	delays XBP1s protein degradation via acetylation-mediated proteasomal degradation
Huh7	Function assay	~5 μM	DMSO	suppresses proliferation of hepatitis C virus replicon with EC50 = 0.3 μM
SKMEL21	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
SKMEL103	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
SKMEL28	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM164	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM1361a	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM1366	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM793	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM35	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM983a	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM793	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM164	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM983a	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM164	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
WM983a	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
IPC298	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
SKMEL30	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
TCa83	Function assay			induces PTEN expression and membrane translocation
293T	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN expression and membrane translocation
SACC-83	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN expression and membrane translocation
293T	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN acetylation at K163
U-87 MG	Function assay	~2 μg/ml		inhibits the migration and invasion
U-87 MG	Function assay	~10 μM		inhibits AKT phosphorylation
U-87 MG	Growth inhibitory assay	~10 μM		inhibits cell growth
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	371.86	Formula	C₂₀H₂₁N₃O₂.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1310693-92-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (198.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (268.91 mM) Riscaldato con bagno d'acqua a 60°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (13.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 15 nM HDAC8 (Cell-free assay) 854 nM
In vitro	Tubastatin A is substantially selective for all 11 HDAC isoforms and maintains over 1000-fold selectivity against all isoforms excluding HDAC8, where it has approximately 57-fold selectivity. In homocysteic acid (HCA) induced neurodegeneration assays, Tubastatin A displays dose-dependent protection against HCA-induced neuronal cell death starting at 5 μM with near complete protection at 10 μM. At 100 ng/mL Tubastatin A increases Foxp3+ T-regulatory cells (Tregs) suppression of T cell proliferation in vitro. Tubastatin A treatment in C2C12 cells would lead to myotube formation impairment when alpha-tubulin is hyperacetylated early in the myogenic process; however, myotube elongation occurs when alpha-tubulin is hyeperacetylated in myotubes. A recent study indicates that Tubastatin A treatment increases cell elasticity as revealed by atomic force microscopy (AFM) tests without exerting drastic changes to the actin microfilament or microtubule networks in mouse ovarian cancer cell lines, MOSE-E and MOSE-L.
Saggio chinasico	Saggi di inibizione enzimatica
Saggio chinasico	I saggi di inibizione enzimatica vengono eseguiti da Reaction Biology Corporation, Malvern, PA, utilizzando la piattaforma Reaction Biology HDAC Spectrum. (www.reactionbiology.com) I saggi HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 e 11 utilizzano proteine umane ricombinanti isolate; il complesso HDAC3/NcoR2 viene utilizzato per il saggio HDAC3. Il substrato per i saggi HDAC1, 2, 3, 6, 10 e 11 è un peptide fluorogenico dai residui 379-382 di p53 (RHKKAc); il substrato per HDAC8 è un dipeptide diacile fluorogenico basato sui residui 379-382 di p53 (RHKAcKAc). Il substrato Acetil-Lis (trifluoroacetil)-AMC viene utilizzato per i saggi HDAC4, 5, 7 e 9. Tubastatin A viene sciolto in DMSO e testato in modalità IC50 a 10 dosi con diluizione seriale 3 volte a partire da 30 μM. Il composto di controllo Trichostatin A (TSA) viene testato in un IC50 a 10 dosi con diluizione seriale 3 volte a partire da 5 μM. I valori di IC50 vengono estratti mediante adattamento della curva delle pendenze dose/risposta.
In vivo	Daily treatment of Tubastatin A at 0.5mg/kg inhibits HDAC6 to promote Tregs suppressive activity in mouse models of inflammation and autoimmunity, including multiple forms of experimental colitis and fully major histocompatibility complex (MHC)-incompatible cardiac allograft rejection.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21444725/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22174839/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22446682/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		29665050
Immunofluorescence	α-tubulin / Acetylated tubulin HDAC6		23798680

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tubastatin A Hydrochloride Inibitore di HDAC6

Peso molecolare: 371.86

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Tubastatin A Hydrochloride Inibitore di HDAC6

Peso molecolare: 371.86

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)