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Entinostat (MS-275) HDAC Inibitore

N. Cat.: S1053

Entinostat (MS-275, SNDX-275) inibisce fortemente HDAC1 e HDAC3 con IC50 di 0,51 μM e 1,7 μM in saggi senza cellule, rispetto a HDACs 4, 6, 8 e 10. Questo composto induce l'autophagy e l'apoptosis. Fase 3.
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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (199.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

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Concentrazioni di lavoro per il trattamento delle colture cellulari (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

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Selettività e specificità (Selectivity & Specificity)

Entinostat (MS-275) is a potent inhibitor of HDAC1 (163 nM), HDAC2 (396 nM), HDAC3 (605 nM), HDACs (Class I), HDACs (Class IV), AKT, MCL1, E2F, MYC, PSA, Brachyury, CEA, MUC1, FRK, RelA, Histone H3, RARB, NCOR, ER, Aromatase, HER2, HER2/MAPK, DNA methylation, Histone deacetylation, RCB, GATA3, NO. Entinostat (MS-275) exhibits the greatest inhibitory potency toward HDAC1 (IC50 = 163 nM).

Dettagli su selettività e specificità

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni Entinostat (MS-275) is a potent, selective class I HDAC inhibitor. It affects Wnt, Hippo, and STAT signaling by inducing histone hyperacetylation and altering gene transcription, effectively inhibiting tumor proliferation and promoting apoptosis and anti-tumor immunity.

Leggi di più su Entinostat (MS-275) IC50 per saggi cellulari e privi di cellule

Applicazioni principali e meccanismo d'azione

Leggi di più su Entinostat (MS-275) Meccanismo d'azione

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 376.41 Formula

C21H20N4O3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 209783-80-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi SNDX-275 Smiles C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)OCC3=CN=CC=C3

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Entinostat (MS-275) Combination Database

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Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
I would like to use it (Catalog No.S1053) for animal study. What is your recommendation for the solvent? What is the role of PEG 300 in this case? Can I use DMSO only and dilute it with PBS or HBSS?

Risposta:
2%DMSO/30%PEG/68%Water is recommended. PEG is an important polymer that helps with the solubility of hydrophobic drugs. If you use DMSO only and dilute it with PBS or HBSS, it will likely to precipitate out since this compound has very low solubility in water.