Name: Tubacin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2239
Rating: 5 (35 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.19%

99.19

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Altro HDAC Inibitori	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
mammalian cells	Function assay		Tested for inhibition of Histone deacetylase 6 induced acetylated tubulin in mammalian cells, EC50=2.9μM	14584932
T24	Function assay		Induction of histone H3 acetylation in human T24 cells, EC50=2.9μM	19111466
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	16408003
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	23964961
HeLa	Function assay	6 hrs	Inhibition of HDAC6 in human HeLa cells assessed as reduction in K40 hyperacetylation of alpha-tubulin incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50=2.9μM	25454270
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A549	Function assay	20 hrs	Inhibition of HDAC-6 in human A549 cells assessed as induction of alpha-tubulin acetylation after 20 hrs by cytoblot analysis, EC50=2.5μM	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	721.86	Formula	C₄₁H₄₃N₃O₇S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	537049-40-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1C(OC(OC1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (6.93mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (1.73mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	The first known selective inhibitor of α-tubulin deacetylation.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Tubacin, senza stabilizzare direttamente i microtubuli, induce un aumento dell'acetilazione dell'α-tubulina con EC50 di 2,5 μM nelle cellule A549. Questo composto inibisce la deacetilazione dell'α-tubulina mediata da HDAC6 e inibisce la migrazione sia delle cellule wild-type che delle cellule che sovraesprimono HDAC6. In combinazione, migliora sinergicamente l'acetilazione della tubulina. Questa sostanza chimica inibisce significativamente la crescita delle cellule MM sia sensibili che resistenti ai farmaci con IC50 di 5–20 μM e induce l'apoptosi cellulare mediante l'attivazione delle caspasi.
Saggio chinasico	Saggio di inibizione enzimatica
Saggio chinasico	I saggi di inibizione enzimatica vengono eseguiti utilizzando la piattaforma HDAC Spectrum di Reaction Biology. I saggi HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 e 11 hanno utilizzato proteine umane ricombinanti isolate; il complesso HDAC3/NcoR2 viene utilizzato per il saggio HDAC3. Il substrato per i saggi HDAC1, 2, 3, 6, 10 e 11 è un peptide fluorogenico dai residui 379-382 di p53 (RHKKAc); il substrato per HDAC8 è un dipeptide fluorogenico basato sui residui 379-382 di p53 (RHKAcKAc). Il substrato Acetil-Lis(trifluoroacetil)-AMC viene utilizzato per i saggi HDAC4, 5, 7 e 9. I composti vengono sciolti in DMSO e testati in modalità IC50 a 10 dosi con diluizione seriale di 3 volte a partire da 30 μM. Il composto di controllo Trichostatina A (TSA) viene testato in un IC50 a 10 dosi con diluizione seriale di 3 volte a partire da 5 μM. I valori di IC50 vengono estratti adattando la curva delle pendenze dose/risposta.
In vivo	Negli embrioni di pollo, l'inibizione dell'attività di HDAC6 da parte di Tubacin riduce la formazione di nuovi vasi sanguigni nella rete di matrigel/nylon. In angioreattori impiantati in topi, questo composto compromette anche la formazione di nuovi vasi sanguigni.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12677000/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15867388/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15937109/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21359602/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	Acetyl-α-tubulin / α-tubulin / pERK / ERK / p-MLC / MLC	26783207
Immunofluorescence	p62 / HDAC6 Phalloidin / MYH9 Acetylated Microtubules / Viral HA	26643866
Growth inhibition assay	Cell viability	29845122