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Sodium butyrate HDAC inibitore

N. Cat.S1999

Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), sale sodico dell'acido butirrico, è un inibitore della histone deacetylase e si lega competitivamente ai siti di zinco delle histone deacetylases (HDAC) di classe I e II. Questo composto inibisce la progressione del ciclo cellulare, promuove la differenziazione e induce l'apoptosis e l'autophagy in diversi tipi di cellule tumorali.
Sodium butyrate HDAC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 110.09

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 100.00%
100.00

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
human K562 cells Proliferation assay 1 mM Antiproliferative activity against human K562 cells at 1 mM in presence of guanosine
human H1299 cells Function assay 7 days Inhibition of human USP1/UAF1 in human H1299 cells assessed as reduction in colony formation after 7 days, EC50=3 μM
human JEG3 cells Function assay Inhibition of aromatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry, IC50=0.0015 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 110.09 Formula

C4H7NaO2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 156-54-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NaB, Butanoic acid sodium salt Smiles CCCC(=O)[O-].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 22 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Histone deacetylase
In vitro
Il butirrato media l'inibizione della crescita delle cellule di cancro al colon e quindi serve a chiarire il legame molecolare tra una dieta ricca di fibre e l'arresto della carcinogenesi del colon. Questo composto induce l'espressione dell'mRNA di p21 in modo immediato, attraverso la transattivazione di uno o più elementi cis del promotore situati entro 1,4 kb dal sito di inizio trascrizionale, indipendentemente dal legame di p53. Sodium butyrate, a concentrazioni fisiologiche, induce l'apoptosis in 2 linee cellulari di adenoma, RG/C2 e AA/Cl, e nella linea cellulare di carcinoma PC/JW/FI. Esercita potenti effetti su una varietà di funzioni della mucosa del colon, come l'inibizione dell'infiammazione e della carcinogenesi, il rafforzamento di vari componenti della barriera di difesa del colon e la diminuzione dello stress ossidativo. Questa sostanza chimica inibisce la maggior parte delle HDAC, eccetto le HDAC di classe III e le HDAC6 e -10 di classe II. È anche l'acido grasso più efficace nello stimolare o reprimere l'espressione di geni specifici.
In vivo
Sodium butyrate estende significativamente la sopravvivenza in modo dose-dipendente, migliora il peso corporeo e le prestazioni motorie e ritarda le sequele neuropatologiche nel modello di topo transgenico R6/2 della malattia di Huntington (HD). Questo composto aumenta anche l'acetilazione degli istoni e della proteina di specificità-1 e protegge dalla neurotossicità dell'acido 3-nitropropionico.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12840228/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14561870/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/649576/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot Cyclin D3 / CDK4 / CDK6 / CDK2 p15INK4b / p21Cip1 Phospho-H3 Ser10 / Acetyl-H3Lys9 / Acetyl-H3Lys14 / Dimethyl-H3
S1999-WB1
24280698
Immunofluorescence Acetyl-H3Lys9
S1999-IF1
24280698

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00800930 Completed
Shigellosis
International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh|Swedish International Development Cooperation Agency (SIDA)|Karolinska Institutet
 January 2005 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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