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Droxinostat HDAC inibitore

Name: Droxinostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1422
Rating: 5 (14 reviews)

N. Cat.S1422

Droxinostat (NS 41080) è un inibitore selettivo di HDAC, principalmente per HDAC 6 e 8 con IC50 di 2,47 μM e 1,46 μM, con una selettività maggiore di 8 volte contro HDAC3 e nessuna inibizione per HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9 e 10.

Droxinostat HDAC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 243.69

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Controllo Qualità

Lotto: S142201 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.88%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.88

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Altro HDAC Inibitori	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	243.69	Formula	C₁₁H₁₄ClNO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	99873-43-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NS 41080			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 49 mg/mL (201.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (123.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Selective inhibitor of HDAC3, HDAC6,and HDAC8.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC8 1.46 μM HDAC6 2.47 μM HDAC3 16.9 μM HDAC9 >20 μM HDAC10 >20 μM HDAC1 >20 μM HDAC2 >20 μM HDAC4 >20 μM HDAC5 >20 μM HDAC7 >20 μM
In vitro	Droxinostat è stato originariamente identificato come un sensibilizzatore delle cellule PPC-1 al FAS e al TRAIL mediante la down-regolazione dell'espressione della proteina inibitoria simile all'enzima di conversione dell'interleuchina-1 associata al dominio di morte associato a c-Fas (c-FLIP). Nelle cellule PPC-1 coltivate in sospensione ma non in condizioni di adesione, questo composto (20 μM–60 μM) sensibilizza le cellule all'anoikis attivando inizialmente la caspasi 8 con successiva attivazione della via mitocondriale. Allo stesso modo, sensibilizza anche altre linee cellulari tumorali, incluse PC-3, DU-145, T47D e OVCAR-3, ma non LNCaP o MB-MDA-468, all'anoikis o all'apoptosi indotta da CH-11. Tuttavia, i bersagli diretti di questa sostanza chimica sono rimasti un enigma fino a poco tempo fa. È stato rivelato che nelle isoforme 1-10 delle istone deacetilasi (HDAC), questo agente inibisce selettivamente HDAC3, 6 e 8, con valori di IC50 di 16,9 μM, 2,47 μM e 1,46 μM, rispettivamente, senza inibire altri membri HDAC (IC50 > 20 μM). Nelle cellule di cancro al seno MCF-7, questo composto (10 μM–100 μM) sensibilizza le cellule all'apoptosi diminuendo l'espressione di c-FLIP_L e c-FLIP_S, riducendo la sopravvivenza cellulare e inducendo l'apoptosi.
Saggio chinasico	Saggio di inibizione HDAC
Saggio chinasico	L'inibizione di HDAC viene valutata utilizzando il saggio fluorimetrico CycLex HDACs secondo il protocollo del produttore e utilizzando l'estratto nucleare grezzo da cellule HeLa (principalmente HDAC1 e HDAC2). L'attività relativa è espressa come (intensità di fluorescenza dei campioni trattati/intensità di fluorescenza dei controlli) × 100
In vivo	Nei modelli murini SCID, le cellule PPC-1 trattate con questo composto (30 μM) determinano una diminuzione della formazione di tumori distanti rispetto alle cellule non trattate.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16489043/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505076/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053768/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20446019/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):