solo per uso di ricerca

Domatinostat (4SC-202) HDAC inibitore

Name: Domatinostat (4SC-202)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7555
Rating: 5 (13 reviews)

N. Cat.S7555

Domatinostat (4SC-202) è un inibitore selettivo di classe I di HDAC con IC50 di 1,20 μM, 1,12 μM e 0,57 μM per HDAC1, HDAC2 e HDAC3, rispettivamente. Questo composto mostra anche attività inibitoria contro la Lysine specific demethylase 1 (LSD1) ed è in Fase 1.

Domatinostat (4SC-202) HDAC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 447.51

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.84%

99.84

Target correlati	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro HDAC Inibitori	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
CRL-2105	Cell viability assay	72 h	IC50=170 nM	30885250
MyLa	Cell viability assay	72 h	IC50=190 nM	30885250
CRL-8294	Cell viability assay	72 h	IC50=260 nM	30885250
HTB-176	Cell viability assay	72 h	IC50=370 nM	30885250
Se-Ax	Cell viability assay	72 h	IC50=250 nM	30885250
HuT 78	Cell viability assay	72 h	IC50=330 nM	30885250
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	447.51	Formula	C₂₃H₂₁N₅O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	910462-43-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (198.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.450mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.450mg/ml (1.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC3 (Cell-free assay) 0.57 μM HDAC2 (Cell-free assay) 1.12 μM HDAC1 (Cell-free assay) 1.20 μM HDAC11 (Cell-free assay) 9.7 μM HDAC5 (Cell-free assay) 11.3 μM HDAC10 (Cell-free assay) 21 μM HDAC9 (Cell-free assay) 50 μM
In vitro	Nelle cellule HeLa, Domatinostat (4SC-202) induce l'iperacetilazione dell'istone H3 con EC50 di 1,1 μM. Induce un arresto del ciclo cellulare in fase G2/M interferendo con il normale sviluppo del fuso mitotico e causando il collasso dell'apparato del fuso e centri di nucleazione multipli. Inoltre, questo composto mostra un'ampia attività antiproliferativa verso le linee cellulari di cancro umano con una IC50 media di 0,7 μM.
In vivo	Domatinostat (4SC-202) ha un'elevata biodisponibilità orale in vivo e mostra un'elevata stabilità metabolica e una bassa clearance plasmatica. Esso (120 mg/kg p.o.) mostra un'attività antitumorale pronunciata e robusta sia nel modello di xenotrapianto A549 NSCLC che nel modello di carcinoma del colon RKO27.
Riferimenti	[1] http://www.4sc.de/wp-content/uploads/4SC-202-Poster-EORTC-Berlin-2010.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26831668/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Ac α-tubulin / Ac Histone H3 / Ac Histone H4 Cyclin A / Cyclin B1 / Cyclin D1 / Cyclin E / p21 Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 / H3K4me2 / H3K9ac		27250763
Growth inhibition assay	Cell viability IC50		27250763