In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Domatinostat (4SC-202) è un inibitore selettivo di classe I di HDAC con IC50 di 1,20 μM, 1,12 μM e 0,57 μM per HDAC1, HDAC2 e HDAC3, rispettivamente. Questo composto mostra anche attività inibitoria contro la Lysine specific demethylase 1 (LSD1) ed è in Fase 1.
Nelle cellule HeLa, Domatinostat (4SC-202) induce l'iperacetilazione dell'istone H3 con EC50 di 1,1 μM. Induce un arresto del ciclo cellulare in fase G2/M interferendo con il normale sviluppo del fuso mitotico e causando il collasso dell'apparato del fuso e centri di nucleazione multipli. Inoltre, questo composto mostra un'ampia attività antiproliferativa verso le linee cellulari di cancro umano con una IC50 media di 0,7 μM.
In vivo
Domatinostat (4SC-202) ha un'elevata biodisponibilità orale in vivo e mostra un'elevata stabilità metabolica e una bassa clearance plasmatica. Esso (120 mg/kg p.o.) mostra un'attività antitumorale pronunciata e robusta sia nel modello di xenotrapianto A549 NSCLC che nel modello di carcinoma del colon RKO27.
CRC cell lines (HT-29, HCT-116, HCT-15, and DLD1), the primary human colon cancer cells, or primary human colon epithelial cells were treated with applied concentrations of Domatinostat (4SC-202), and then further cultured for indicated time. Cell survival was tested by MTT assay or trypan blue staining assay; cell proliferation was tested by clonogenicity assay. Expression of listed proteins was tested by Western blots.
Domatinostat Targets the FOXM1-Survivin Axis to Reduce the Viability of Ovarian Cancer Cells Alone and in Combination with Chemotherapeutic Agents
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10817]
Reduction of Metastasis via Epigenetic Modulation in a Murine Model of Metastatic Triple Negative Breast Cancer (TNBC)
[ Cancers (Basel), 2022, 14(7)1753]
Analysis of Dual Class I Histone Deacetylase and Lysine Demethylase Inhibitor Domatinostat (4SC-202) on Growth and Cellular and Genomic Landscape of Atypical Teratoid/Rhabdoid.
[ Cancers (Basel), 2020, 23;12(3) pii: E756]
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