Name: 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4125
Rating: 5 (21 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro HDAC Inibitori	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
Hela	Function assay			Inhibition of HDAC in human Hela cells nuclear extracts by fluorimetric assay, Ki=6.34μM	19520580
U937	Function assay	4 mM	8 to 48 hrs	Induction of CAMP mRNA expression in human U937 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis	19770273
VA10	Function assay	4 mM	24 hrs	Induction of CAMP mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis	19770273
HT-29	Function assay	4 mM	8 to 48 hrs	Induction of CAMP mRNA expression in human HT-29 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis	19770273
A498	Function assay	4 mM	8 to 48 hrs	Induction of CAMP mRNA expression in human A498 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis	19770273
VA10	Function assay	4 mM	24 hrs	Induction of DEFB1 mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis	19770273
VA10	Function assay	4 mM	24 hrs	Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by Western blotting	19770273
VA10	Function assay	20 nM	24 hrs	Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 20 nM after 24 hrs by Western blotting	19770273
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	187.19	Formula	C₁₀H₁₁O₂.Na	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1716-12-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	4-Phenylbutyric acid, NaPB			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCCC(=O)[O-].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 37 mg/mL (197.66 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 37 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (502.16 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 37 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.850mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC
In vitro	Il 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) è un noto inibitore di HDAC, che aumenta la trascrizione genica di numerosi geni ed esercita anche effetti neuroprotettivi. Attenua significativamente la deplezione di dopamina striatale indotta da MPTP e la perdita di neuroni positivi alla tirosina idrossilasi nella substantia nigra. Questo composto attenua anche l'espressione dell'antagonista dell'apoptosi Bcl-X(L), della proteina di riparazione delle rotture a doppio filamento DNA-dependent protein kinase, del marcatore di progressione prostatica caveolina-1 e del fattore di crescita endoteliale vascolare pro-angiogenico nelle cellule del cancro alla prostata. Si è scoperto che agisce in sinergia con la radiazione ionizzante per indurre l'apoptosi nelle cellule del cancro alla prostata.
In vivo	Il 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) prolunga significativamente la sopravvivenza e migliora sia i fenotipi clinici che neuropatologici nei topi ALS transgenici G93A. Questo composto migliora l'ipoacetilazione degli istoni osservata nei topi G93A e induce l'espressione del fattore nucleare-kappaB (NF-kappaB) p50, della subunità inibitoria fosforilata di NF-kappaB (pIkappaB) e del linfoma a cellule beta 2 (bcl-2), ma riduce l'espressione del citocromo c e delle caspasi. Agisce per fosforilare IkappaB, traslocando NF-kappaB p50 nel nucleo, o per acetilare direttamente NF-kappaB p50. Aumenta anche l'acetilazione degli istoni cerebrali e diminuisce i livelli di metilazione degli istoni, come valutato sia mediante immunocitochimica che Western blot in un modello di topo transgenico della malattia di Huntington (HD). Il composto aumenta l'mRNA per i componenti della via ubiquitina-proteasoma e le caspasi down-regolate implicate nella morte cellulare apoptotica, e l'immunoreattività della caspasi 3 attiva nello striato.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15626823/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11571633/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15934930/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494404/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34716302/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28649223/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Survivin p38 / p-p38 / ERK / p-ERK / JNK / p-JNK		27274278

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05983588	Recruiting	Corticobasal Syndrome (CBS)	Technical University of Munich	December 12 2023	Phase 2
NCT05019417	Unknown status	Monocarboxylate Transporter 8 Deficiency	Kaplan Medical Center\|Weizmann Institute of Science	June 30 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04937062	Enrolling by invitation	STXBP1 Encephalopathy With Epilepsy SLC6A1 Neurodevelopmental Disorder\|Developmental and Epileptic Encephalopathy	Weill Medical College of Cornell University\|Children''s Hospital Colorado\|SLC6A1 Connect\|STXBP1 Foundation\|Clara Inspired\|University of Pennsylvania Orphan Disease Center\|Horizon Therapeutics	March 1 2021	Early Phase 1
NCT04421677	Completed	Inclusion Body Myositis\|Sporadic Inclusion Body Myositis	University of Kansas Medical Center	August 20 2020	Phase 1
NCT02246218	Completed	Urea Cycle Disorder	Horizon Therapeutics LLC\|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland	December 31 2014	Phase 4
NCT01096095	Withdrawn	Spinocerebellar Ataxia Type 3	Hospital de Clinicas de Porto Alegre\|Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio Grande do Sul Brazil	June 2010	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) HDAC inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 187.19