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(-)-Parthenolide HDAC inhibitor

Name: (-)-Parthenolide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2341
Rating: 5 (28 reviews)

N. Cat.: S2341

(-)-Parthenolide, an inhibitor of the Nuclear Factor-κB Pathway, specifically depletes HDAC1 protein without affecting other class I/II HDACs; Also promotes the ubiquitination of MDM2 and activates p53 cellular functions.

(-)-Parthenolide HDAC inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 248.32

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.83%

99.83

Target correlati	NF-κB Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro HDAC Inibitori	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A Hydrochloride Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	248.32	Formula	C₁₅H₂₀O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	20554-84-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (201.35 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.120mg/ml (12.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC1 NF-κB MDM2 p53
In vitro	Il partenolide (PTL), un lattone sesquiterpenico purificato dai germogli della febbre alta, inibisce l'attività dell'ubiquitina-specifica peptidasi 7 (USP7) e deubiquitina e stabilizza la β-catenina che è il fattore di trascrizione chiave della via di segnalazione Wnt, suggerendo che il PTL è un promettente agente antitumorale che mira alla segnalazione aberrante USP7/Wnt.
In vivo	Il partenolide (PN), un inibitore di P65, aumenta significativamente il volume dei tumori in un modello murino di cancro gastrico (GC) con xenotrapianto sottocutaneo, che può essere invertito dalla gastrina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17656318/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11961112/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19276167/ [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7076227/ [5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5987590/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		28423582
Western blot	B-Raf / c-Myc MEK / p-MEK / ERK / p-ERK STAT3 / p-STAT3 / GSK3α/β / AKT / p-AKT Bcl-2 / Bak / Bax		28423582

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):