solo per uso di ricerca

(-)-Parthenolide HDAC inibitore

N. Cat.S2341

(-)-Parthenolide, un inibitore della via del Nuclear Factor-κB, depaupera specificamente la proteina HDAC1 senza influenzare altre HDAC di classe I/II; Promuove anche l'ubiquitinazione di MDM2 e attiva le funzioni cellulari di p53.
(-)-Parthenolide HDAC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 248.32

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.83%
99.83

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 248.32 Formula

C15H20O3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 20554-84-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (201.35 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
HDAC1
NF-κB
MDM2
p53
In vitro

Il partenolide (PTL), un lattone sesquiterpenico purificato dai germogli della febbre alta, inibisce l'attività dell'ubiquitina-specifica peptidasi 7 (USP7) e deubiquitina e stabilizza la β-catenina che è il fattore di trascrizione chiave della via di segnalazione Wnt, suggerendo che il PTL è un promettente agente antitumorale che mira alla segnalazione aberrante USP7/Wnt.

In vivo

Il partenolide (PN), un inibitore di P65, aumenta significativamente il volume dei tumori in un modello murino di cancro gastrico (GC) con xenotrapianto sottocutaneo, che può essere invertito dalla gastrina.

Riferimenti
  • [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7076227/
  • [5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5987590/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2341-viability1
28423582
Western blot B-Raf / c-Myc MEK / p-MEK / ERK / p-ERK STAT3 / p-STAT3 / GSK3α/β / AKT / p-AKT Bcl-2 / Bak / Bax
S2341-WB1
28423582

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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