(-)-Parthenolide

N. catalogoS2341 Lotto:S234106

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Dati tecnici

Formula

C15H20O3
Peso molecolare 248.32 Numero CAS 20554-84-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (197.32 mM)
Ethanol 49 mg/mL (197.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione (-)-Parthenolide, un inibitore della via del Nuclear Factor-κB, depaupera specificamente la proteina HDAC1 senza influenzare altre HDAC di classe I/II; Promuove anche l'ubiquitinazione di MDM2 e attiva le funzioni cellulari di p53.
Target
HDAC1 NF-κB MDM2 p53
In vitro

Il partenolide (PTL), un lattone sesquiterpenico purificato dai germogli della febbre alta, inibisce l'attività dell'ubiquitina-specifica peptidasi 7 (USP7) e deubiquitina e stabilizza la β-catenina che è il fattore di trascrizione chiave della via di segnalazione Wnt, suggerendo che il PTL è un promettente agente antitumorale che mira alla segnalazione aberrante USP7/Wnt.
In vivo

Il partenolide (PN), un inibitore di P65, aumenta significativamente il volume dei tumori in un modello murino di cancro gastrico (GC) con xenotrapianto sottocutaneo, che può essere invertito dalla gastrina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    HCT116, SW480, HEK293W cells

  • Concentrazioni

    2.5, 5.0, 10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    To confirm PTL as a Wnt signaling inhibitor, HEK293W cells are seeded in 96-well plates with three repeats and treated with PTL for 24 h. HCT116 and SW480 cells are seeded in 96-well plates and then transfected as follows: Wnt/β-catenin signaling responsive Firefly luciferase reporter plasmid SuperTOPFlash (80 ng/well) and Renilla reporter plasmid (8 ng/well). After 3-h transfection, cells are exposed to various concentrations of PTL for 24 h and then lysed. Both Firefly and Renilla luciferase activities are measured using the Dual-Luciferase Reporter Assay kit.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Female athymic BALB/c nude mice of xenograft gastric cancer (GC) model

  • Dosaggi

    4 mg/kg/day

  • Somministrazione

    --

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17656318/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11961112/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19276167/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7076227/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5987590/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p> G. To evaluate effects of IKBKE/TBK1 inhibition on NF-κB signaling in Ewing, TC32 cells were incubated with CYT387 for six hours prior to stimulation with TNF-α (30 ng/mL). IκBα degradation was measured by harvesting TC32 cells thirty minutes after stimulation with TNF-α. TNF-α stimulation resulted in degradation of IκBα, and this effect was attenuated with CYT387 treatment. Parthenolide, an inhibitor of IκBα phosphorylation was used as a positive control. Similar effects of CYT387 activity were seen in HEK-293T cells which also express IKBKΕ. Nuclear extracts were prepared from TC32 cells harvested following forty-five minutes of TNF-α stimulation. Treatment with CYT387 resulted in decreased nuclear localization of NF-κB family proteins RelA/p65 and c-Rel. There was a modest impairment of p50 nuclear localization as compared to parthenolide and DMSO controls and no change in p52 nuclear localization. RelB (not shown) is not expressed in TC32 cells</p>

, , Harvard University, 2014.

Induction of apoptosis by HDAC and DNMT1 inhibitors. a-c/ Membrane permeability apoptosis and necrosis assays were performed in which apoptotic cells positively stain for YO-PRO1 and necrotic cellspositively stain for PI. Cells undergoing late apoptosis positively stain for both YO-PRO1 and PI. Nuclei were counterstained with Hoechst 33342. Apoptosis assay results are shown for Daoy cells that were exposed to: a/DMSO, b/2 μMparthenolide and c/2 μMparthenolide plus 33 nM 5-azadC, each for 24 h and 48 h, as indicated. d–f Annexin Vapoptosis assays of Daoy cells exposed to (d) DMSO, (e) 2 μMparthenolide and (f) 2 μM parthenolide plus 33 nM 5-aza-dC for 24 h. Nuclei were counterstained with DAPI.

Dati da [ , , Cell Oncol (Dordr), 2017, 40(3):263-279 ]

PAR inhibited the production of TNF-α and IL-17 in vitro in a dose dependent manner. Lymph node MNCs harvested from EAN rats on day 8 p.i. were cultured in the presence of BPM and a series of concentrations of PAR. 72 h later, culture supernatants were collected and the levels of TNF-α and IL-17 were detected by ELISA. The results are expressed as mean ± SD (*p < 0.05, **p < 0.01). Data represented three experiments.

Dati da [ , , J Neuroimmunol, 2017, 305:154-161 ]

Sellecks (-)-Parthenolide È stato citato da 27 Pubblicazioni

Ketogenic diet and β-hydroxybutyrate inhibit HDAC1 to preserve vascular smooth muscle cell function in thoracic aortic aneurysm [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4] PubMed: 40398746
Synergistic activity of S63845 and parthenolide to overcome acquired resistance to MEK1/2 inhibitor in melanoma cells: Mechanisms and therapeutic potential [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183] PubMed: 40424823
Development of translational read-through-inducing drugs as novel therapeutic options for patients with Fanconi anemia [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):286] PubMed: 40544182
TNFSF14-HVEM/LTβR Exacerbates Keratinocyte Abnormalities and IMQ-Induced Psoriatic Skin Inflammation via Activating NF-κB/TWIST1 Signalling Pathway [ J Cell Mol Med, 2025, 29(15):e70774] PubMed: 40768619
Astaxanthin suppresses the malignant behaviors of nasopharyngeal carcinoma cells by blocking PI3K/AKT and NF-κB pathways via miR-29a-3p [ Genes Environ, 2024, 46(1):10] PubMed: 38649975
Parthenolide Targets NLRP3 to Treat Inflammasome-Related Diseases [ Int Immunopharmacol, 2023, 119:110229.] PubMed: 37167640
Connexin43 is associated with the progression of clear cell renal carcinoma and is regulated by tangeretin to sygergize with tyrosine kinase inhibitors [ Transl Oncol, 2023, 35:101712] PubMed: 37354638
Histone deacetylase 1 controls cardiomyocyte proliferation during embryonic heart development and cardiac regeneration in zebrafish [ PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890] PubMed: 34723970
Reduced Mitochondrial Apoptotic Priming Drives Resistance to BH3 Mimetics in Acute Myeloid Leukemia [ Cancer Cell, 2020, 38(6):872-890.e6] PubMed: 33217342
Lack of FGF21 promotes NASH-HCC transition via hepatocyte-TLR4-IL-17A signaling [ Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936] PubMed: 32929325

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