Nrf2 Attivatori/Inibitori (Nrf2 Activators/Inhibitors)

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S8078 Bardoxolone Methyl (RTA 402) Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) è un inibitore dell'IKK, che mostra potenti attività proapoptotiche e antinfiammatorie; è anche un potente attivatore di Nrf2 e un inibitore del fattore nucleare-κB (NF-κB). Bardoxolone Methyl abroga la ferroptosis. Il Bardoxolone Methyl induce l'apoptosi e l'autofagia nelle cellule tumorali.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Redox Biol, 2025, 87:103885
Research (Wash D C), 2025, 8:0980
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S8790 ML385 ML385 è un inibitore di NRF2 nuovo e specifico con una IC50 di 1,9 μM. Inibisce l'espressione genica bersaglio a valle di NRF2. Questo composto regola l'attività di diverse proteine correlate alla Ferroptosis e alla perossidazione lipidica.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
Redox Biol, 2025, 84:103657
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
S7672 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408) è un triterpenoide sintetico che attiva il fattore di trascrizione citoprotettivo Nrf2 e inibisce la segnalazione di NF-κB. Fase 2.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Redox Biol, 2025, 87:103885
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S5771 Sulforaphane Il Sulforaphane è un isotiocianato naturale derivato dal consumo di verdure crocifere, come broccoli, cavoli e cavolo nero. Questo composto è anche un induttore di Nrf2 e un inibitore della istone deacetilasi (HDAC) e di NF-κB. Aumenta l'eme ossigenasi-1 (HO-1) e riduce i livelli di specie reattive dell'ossigeno (ROS). Induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi.
Frontiers in Cell and Developmental Biology, 2026, 1777760
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Sci Rep, 2025, 15(1):21271
S4990 TBHQ La terz-butilidrochinone (TBHQ) è un composto antiossidante che viene utilizzato per prevenire la perossidazione lipidica e mostra molteplici azioni citoprotettive. È un attivatore di Nrf2.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
Cancer Research, 2025, 4734-4750
Mol Med, 2025, 31(1):1
S7956 Brusatol Brusatol (NSC 172924), isolato dal frutto di B. javanica, è un inibitore di NRF2.
EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824
J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
Neurochem Int, 2025, 188:106004
S2586 DMF (Dimethyl Fumarate) Il Dimethyl Fumarate (DMF), l'estere metilico dell'acido fumarico, è usato per trattare le persone con forme recidivanti di sclerosi multipla. È un attivatore della via Nrf2 (nuclear factor (erythroid-derived)-like 2) e induce l'up-regolazione dell'espressione genica antiossidante.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Neural Regen Res, 2025, 10.4103/NRR.NRR-D-24-01469
Chin Med, 2025, 20(1):61
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S7864 Oltipraz Oltipraz è un potente attivatore di Nrf2 e un potente induttore di enzimi di detossificazione di Fase II, in particolare la glutatione-S-transferasi (GST). Fase 3.
Journal of Neuroinflammation, September 21, 2023, 212
PLOS Genetics, March 16, 2022, e1010128
Advanced Science, January 2026, 202513370
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S6647 Bardoxolone (CDDO) Bardoxolone (CDDO), agisce rilasciando Nrf2 da KEAP1, è un attivatore altamente potente di Nrf2 che induce la morte cellulare programmata (apoptosi) nelle cellule tumorali.
Oncology Reports, August 12, 2022, 171
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Sci Rep, 2025, 15(1):21271
S5929 4-Octyl Itaconate (4-OI) Il 4-Octyl Itaconate attiva la segnalazione di Nrf2 per inibire la produzione di citochine pro-infiammatorie nei macrofagi umani e nelle PBMC derivate da pazienti con lupus eritematoso sistemico (LES).
Bioactive Materials, 2026, 388-407
Clin Transl Med, 2025, 15(7):e70419
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 747:151292