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BRD3308 HDAC inibitore

Name: BRD3308
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8962
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8962

BRD3308 è un inibitore potente e altamente selettivo di HDAC3 con IC50 di 54 nM, 1,26 μM e 1,34 μM per HDAC3, HDAC1 e HDAC2, rispettivamente. Questo composto attiva la trascrizione dell'HIV-1. Sopprime l'apoptosi delle cellule β pancreatiche indotta da citochine infiammatorie (stress glucolipotossico) e aumenta il rilascio funzionale di insulina.

BRD3308 HDAC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 287.29

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Controllo Qualità

Lotto: S896201 DMSO]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98.19%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

98.19

Target correlati	PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro HDAC Inibitori	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	287.29	Formula	C₁₅H₁₄FN₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1550053-02-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (198.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC3 (Cell-free assay) 54 nM HDAC1 (Cell-free assay) 1.26 μM HDAC2 (Cell-free assay) 1.34 μM
In vitro	BRD3308 è un derivato dell'inibitore di HDAC orto-aminoanilide CI-994 ed è sviluppato per essere altamente selettivo per l'inibizione di HDAC3 con un valore di IC50 23 volte inferiore per HDAC3 rispetto a HDAC1 o 22. L'inibizione selettiva di HDAC3 induce l'espressione dell'HIV e l'esposizione a questo composto consente il recupero dell'HIV-1 latente dalle cellule del paziente.
In vivo	L'inibizione selettiva di HDAC3 da parte di BRD3308 previene l'insorgenza del diabete nei topi NOD femmine. Il trattamento con questo composto in vivo previene l'infiltrazione delle isole pancreatiche e protegge le cellule β dall'apoptosi. La proliferazione delle cellule β è aumentata negli animali trattati con questa sostanza chimica. Il trattamento con questo composto in vivo previene l'infiltrazione del tessuto adiposo bianco nei topi NOD.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136952/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860191/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):